[Nle13]-胃动素,一种胃动素类似物,是胃动素受体激动剂[1][2]。
ZP 120C是一种有效的部分ORL1受体激动剂。ZP 120C抑制电致收缩。ZP 120C可用于低钠血症/低钾血症的研究[1][3]。
Indacaterol(Onbrez; Arcapta)是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。
氢化可的松-d2是氘标记的氢化可的松。氢化可的松(皮质醇)是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素[1][2]。
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
CID 16020046是GPR55(LPI 受体) 选择性抑制剂, IC50为150nM。
周环嗪-d4(丙环嗪-d4)是氘标记的周环嗪。哌噻嗪(丙哌嗪)是第一代抗精神病药物,用于短期治疗严重焦虑状态和精神病[1]。培西嗪是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂[2][3]。培西嗪具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用[4]。
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。
CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。
6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物,是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用,抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
二肽二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯是一种类似Wagerlin-1的肽,是mAChR拮抗剂。二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯二肽可诱导肌肉放松[1]。
Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
EP2受体拮抗剂-1(化合物1)是一种有效的、可逆的、依赖于激动剂的变构前列腺素EP2受体拮抗剂。EP2受体拮抗剂-1具有抗炎作用[1]。
青藤素是血清素受体的天然拮抗剂和电压门控钾通道的抑制剂。透明质酸还诱导癌症细胞凋亡[1][2][3]。
Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。
阿齐沙坦-4是氘标记的阿齐沙坦[1]。阿齐沙坦是一种口服活性、强效、选择性和特异性血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂。阿齐沙坦诱导HepG2细胞ROS的形成和凋亡。阿齐沙坦具有神经保护和抗癌活性。阿齐沙坦可用于高血压和中风研究[2][3][4][5][6]。
mGluR2调节剂1(化合物95)是一种有效的BBB穿透型mGluR2(代谢型谷氨酸受体-2)阳性变构调节剂,EC50为0.03μM。mGluR2调节剂1可用于精神病研究[1]。
溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。
加斯他唑(JB95008)是强效和选择性CCK2/胃泌素受体拮抗剂。胃曲唑能降低胃酸水平。加斯特拉唑抑制胃泌素刺激的胰腺癌生长[1][2]。
盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。
邻去甲基甲贝弗林醇盐酸盐是甲贝弗林的代谢产物,是一种有效的α1受体抑制剂,可引起胃肠道松弛。
GLP-1(7-37) 是一种肠道胰岛素激素,可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
Bambuterol是长效β-肾上腺素受体激动剂(LABA),是terbutaline的原药。
GB-110 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂,选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。