1794817-45-0

• 常用中文名：阿齐沙坦-d4
• 常用英文名：Azilsartan-d4
• CAS号：1794817-45-0
• 分子式：C₂₅H₁₆D₄N₄O₅
• 分子量：460.475
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-06-03 23:17:23
• 更新时间：2024-01-20 20:51:30
• 阿齐沙坦-4是氘标记的阿齐沙坦[1]。阿齐沙坦是一种口服活性、强效、选择性和特异性血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂。阿齐沙坦诱导HepG2细胞ROS的形成和凋亡。阿齐沙坦具有神经保护和抗癌活性。阿齐沙坦可用于高血压和中风研究[2][3][4][5][6]。

名称

• 中文名: 阿齐沙坦-d4
• 英文名: 2-Ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)(2,3,5,6-2H4)-4-biphenylyl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid
• 英文别名: 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(4,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl-2,3,5,6-d4]methyl]-2-ethoxy-; 2-Ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)(2,3,5,6-2H4)-4-biphenylyl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₅H₁₆D₄N₄O₅
• 分子量: 460.475
• 精确质量: 460.168488
• LogP: 4.21
• 折射率: 1.695
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 阿齐沙坦-4是氘标记的阿齐沙坦[1]。阿齐沙坦是一种口服活性、强效、选择性和特异性血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂。阿齐沙坦诱导HepG2细胞ROS的形成和凋亡。阿齐沙坦具有神经保护和抗癌活性。阿齐沙坦可用于高血压和中风研究[2][3][4][5][6]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Kajiya T, et al. Molecular and cellular effects of azilsartan: a new generation angiotensin II receptor blocker. J Hypertens. 2011 Dec;29(12):2476-83.

  [3]. Zhao M, et al. Azilsartan treatment improves insulin sensitivity in obese spontaneously hypertensive Koletsky rats. Diabetes Obes Metab. 2011 Dec;13(12):1123-9.

  [4]. Ojima M, et al. In vitro antagonistic properties of a new angiotensin type 1 receptor blocker, azilsartan, in receptor binding and function studies. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):801-8.

  [5]. Gupta V, et al. Neuroprotective potential of azilsartan against cerebral ischemic injury: Possible involvement of mitochondrial mechanisms. Neurochem Int. 2020 Jan;132:104604.

  [6]. Ahmadian E, et al. Novel angiotensin receptor blocker, azilsartan induces oxidative stress and NFkB-mediated apoptosis in hepatocellular carcinoma cell line HepG2. Biomed Pharmacother. 2018 Mar;99:939-946.