氟嗪-d8是氘标记的氟嗪。氟吩嗪是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪阻断神经元电压门控钠通道。氟苯那嗪主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和结节基底神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪可以拮抗哌甲酯诱导的刻板啃食,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][5][6]的潜力。
PRL 2915是一种强效的人生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂,Ki为12nM[1]。
ML 190是一种选择性κ阿片受体(KOR)拮抗剂,IC50为120 nM,EC50为129 nM【1】。
九肽-1(黑素抑素-5)是一种肽类激素,是MC1R(Ki:40nM)的选择性拮抗剂。九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂,可有效抑制α-MSH在黑素细胞中诱导的细胞内cAMP和黑素体分散(IC50分别为2.5nM和11nM)。九肽-1抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节,皮肤癌[1][2][3]。
UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM；Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。
l-Pindolol((-)-Pindolol)是一种可逆、竞争性和口服活性的5-HT1A/1B拮抗剂。l-Pindolol是一种部分β-肾上腺素受体激动剂。l-Pindolol可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。
Preladenant 是一种有效,竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂,Ki 为 1.1 nM,比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
Sparsentan-d5是氘标记的Sparsentan。Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素a受体拮抗剂,Kis分别为0.8和9.3 nM【1】。
Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 用于中医治疗多种疾病,主要用于改善休克状态下的微循环,也可用于有机磷中毒。
噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。
BMY 45778 是一种非前列腺素类前列环素模拟物。BMY 45778 抑制人 (IC50 = 35 nM)、兔 (IC50: 136 nM) 和大鼠 (IC50：1.3 μM) 的血小板聚集。BMY 45778 还可激活腺苷酸环化酶。BMY 45778 是前列环素受体的部分激动剂。
VU 0360223是一种有效的代谢型谷氨酸受体(mGluR)负变构调节剂,IC50为61 nM[1]。
Cyclobenzaprine盐酸盐是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有镇静活性。
Uroguanylin (human) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶(GCC)受体的天然配体。Guanylyl Cyclase 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
抗血小板剂2(化合物7p)是一种替卡格雷类似物,具有抗血小板活性。抗血小板药物2可用于研究血小板聚集[1]。
RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。
SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。
CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。
伊藤必利(HSR803游离碱)是一种口服有效的多巴胺-2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。伊托必利通过抗多巴胺和抗乙酰胆碱酯酶作用增强胃动力,可作为胃肠促动力剂使用。伊藤必利可用于研究胃食管反流病(GERD)[1]。
Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
反式塞维美林(AF102A)(盐酸盐)作为AF102B的反式异构体,是一种M1选择性胆碱能激动剂。反式头孢美林(AF102A)(盐酸盐)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Tandospirone 柠檬酸是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM).
Binodenoson(MRE-0470)是一种有效的选择性A2A腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像[1]。
Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。