81342-13-4

• 常用中文名：氨磺必利盐酸盐
• 常用英文名：Amisulpride hydrochloride
• CAS号：81342-13-4
• 分子式：C₁₇H₂₈ClN₃O₄S
• 分子量：405.940
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-06-23 02:10:52
• 更新时间：2024-01-13 22:56:22
• Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

名称

• 中文名: 氨磺必利盐酸盐
• 英文名: Amisulpride hydrochloride
• 英文别名: Benzamide, 4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxy-, hydrochloride (1:1); 4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide hydrochloride (1:1); UNII:TC6N8QV7QO; TC6N8QV7QO; AMISULPRIDE HYDROCHLORIDE; Amisulpride (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₈ClN₃O₄S
• 分子量: 405.940
• 精确质量: 405.148895
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 2.8 nM (D2 receptor), 3.2 nM (D3 receptor)

• 体外研究: Amisulpride hydrochloride是一种非典型的多巴胺D2/D3受体拮抗剂,对人多巴胺D2和D3的Kis分别为2.8和3.2 nM。氨磺必利盐酸盐(100nM)抑制喹吡罗引发的[3H]胸苷掺入,IC50值为22±3nM(n = 3)。盐酸氨磺必利略微但显着增加大鼠纹状体切片中[3H]多巴胺的释放(在对照条件下S2/S1 = 0.88±0.04,n = 6;在100nM盐酸氨磺必利存在下,1.04±0.08,n = 4; P <0.05)并且反对7-OH-DPAT在两个脑区的抑制作用[1]。
• 体内研究: 只有最高剂量的盐酸氨磺必利(100 mg/kg)才能显着降低纹状体或边缘系统中的多巴胺水平。盐酸氨磺必利以20和100mg/kg的剂量显着增加大鼠纹状体和边缘系统中多巴胺的合成。盐酸氨磺必利(0.5至75mg/kg)未能引起纹状体中多巴积累的额外增加,但在75mg/kg时略微加速边缘系统中的多巴胺合成。与载体处理的对照相比,盐酸氨磺必利(10mg/kg)增加细胞外多巴胺水平。 Amisulpride盐酸盐(0.5至15mg/kg sc)的施用引起刺激诱发的多巴胺释放的时间和剂量依赖性增加。盐酸氨磺必利在30和100 mg/kg时显着降低纹状体ACh水平(分别为对照水平的87.5％和56.3％)[1]。在两项急性研究中,盐酸氨磺必利(70 mg/kg,po)显着增加游泳行为的持续时间[F(3,28)= 45.90,p <0.01] [2]。
• 细胞实验: 评估盐酸氨磺必利对多巴胺D3受体亚型的功能影响。简而言之，通过在1μM毛喉素存在下加入10nM喹吡罗，在人多巴胺D3受体cDNA稳定转染的NG108-15神经母细胞瘤 - 神经胶质瘤细胞中引发的促有丝分裂反应通过掺入[3H]胸苷来定量。在增加（0.1至100nM）浓度的氨磺必利盐酸盐[1]存在的情况下测量喹吡罗诱导的有丝分裂发生的拮抗作用。
• 动物实验: 使用总共64只体重在20至30g之间的雄性瑞士白化小鼠。给动物喂食标准的颗粒饲料和随意饮水。将小鼠分成不同的组（每组n = 8），并如下进行给药：组1（对照）：蒸馏水（1mL / kg）在测试前23.5,5和1小时。第3组（盐酸氨磺必利）：盐酸氨磺必利（70mg / kg）在试验前23.5,5和1小时[2]。
• 参考文献:

  [1]. Schoemaker H, et al. Neurochemical characteristics of amisulpride, an atypical dopamine D2/D3 receptor antagonist with both presynaptic and limbic selectivity. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):83-97.

  [2]. Pawar GR, et al. Evaluation of antidepressant like property of amisulpride per se and its comparison with fluoxetine and olanzapine using forced swimming test in albino mice. Acta Pol Pharm. 2009 May-Jun;66(3):327-31.