描述 |
FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
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相关类别 |
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靶点 |
mGluR1a:5.8 nM (IC50)
mGluR5:6200 nM (IC50)
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体外研究 |
FTIDC抑制L-谷氨酸诱导的细胞内Ca2+浓度增加,人mGluR1a,大鼠mGluR1a,小鼠mGluR1a,CHO细胞中人mGluR1b的IC50值分别为5.8nM,5.8nM,3.1nM,7.7nM[1]。
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体内研究 |
FTIDC(i.p.或p.o.; 1-30 mg/kg)以剂量依赖性方式减少引起洗脸行为的持续时间,并且在i.p.为10和30 mg/kg和30 mg/kg时抑制效果具有统计学意义,p.o.为30 mg/kg[1]。动物模型:6周龄的雄性CD1(ICR)小鼠[1]剂量:1,3,10和30mg/kg给药:腹腔注射或口服。结果:以剂量依赖性方式减少引起洗脸行为的持续时间,并且在腹腔注射10和30mg/kg和腹腔注射30mg/kg时具有统计学意义。
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参考文献 |
[1]. Suzuki G, et al. Pharmacological characterization of a new, orally active and potent allosteric metabotropic glutamate receptor 1 antagonist, 4-[1-(2-fluoropyridin-3-yl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxamide (FTIDC). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):1144-53.
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