ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。
[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)是一种肽。[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)可能具有κ阿片受体激动剂作用。[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)可用于神经系统研究[1]。
诺拉定醚是大麻素CB1受体的强效和选择性激动剂,Ki为21.2nM。诺拉丁醚可导致体温过低、肠道不动和轻度抗伤害作用[1]。
AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。
GAT228是GAT211的对映体,是一种变构大麻素受体1(CB1)配体[1]。
5-Methylurapidil 是α1A-肾上腺素受体拮抗剂。5-Methylurapidil 可用于高血压、心力衰竭等心血管疾病的研究。
CD161 是一种有效且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 值 为 28.2 nM,Ki 值为 8.2 nM。CD161 是在大多数自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 C 型凝集素样受体。CD161 对含有溴结构域的 24 种非 BET 蛋白具有高选择性。
GLPG2938是一种有效的选择性S1P2拮抗剂。GLPG2938可用于特发性肺纤维化的研究[1]。
CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。
曲美布汀马来酸盐(Trimebutine maleate)是一种具有抗毒蕈碱和弱_mu_阿片受体激动剂作用的化合物。
[Met5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
左旋布特罗((R)-沙丁胺醇)盐酸盐是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,是沙丁胺酮的活性(R)-对映体。盐酸左旋布特罗是一种比沙丁胺醇更有效的支气管扩张剂,具有治疗COPD的潜力[1]。
米拉米林是一种毒蕈碱受体激动剂,可改善认知。
Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
Bufuralol hydrochloride (Ro 3-4787 hydrochloride) 是一种有效的非选择性,具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。
Clobetasol propionate为抗炎皮质类固醇,可作用于各种皮肤病。
8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
塞利洛尔(REV 5320)是一种有效的、心脏选择性和口服活性的β1-安德烈诺受体r拮抗剂,具有部分β2激动剂活性,Ki值为0.14-8.3μM。塞利洛尔具有抗高血压和抗心绞痛活性,可用于研究高血压等心血管疾病[1][4]。
MAP4在某些电生理系统中是一种选择性的III类mGluR拮抗剂[1]。
Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
神经肽Y(3-36)(猪)是神经肽Y受体亚型Y2的激动剂,刺激大鼠进食。与选择性Y1/Y2受体配体神经肽Y 1-36[1][2][3]相比,神经肽Y(3-36)(猪)是一种高度Y2选择性配体。
EMD 56551 是一种有效的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。EMD 56551 具有抗焦虑活性。
CB1-IN-2(化合物4g)是一种选择性CB1抑制剂,IC50为0.644μM。CB1-IN-2可穿透血脑屏障,并可能引起与利莫那班类似的中枢神经系统副作用[1]。