1627716-22-6

• 常用中文名：CD161
• 常用英文名：CD 161
• CAS号：1627716-22-6
• 分子式：C₂₆H₂₁N₅O₂
• 分子量：435.48
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-10-07 19:49:52
• 更新时间：2024-01-05 16:45:30
• CD161 是一种有效且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 值 为 28.2 nM,Ki 值为 8.2 nM。CD161 是在大多数自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 C 型凝集素样受体。CD161 对含有溴结构域的 24 种非 BET 蛋白具有高选择性。

名称

• 英文名: CD161

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₁N₅O₂
• 分子量: 435.48

生物活性

• 描述: CD161 是一种有效且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 值 为 28.2 nM,Ki 值为 8.2 nM。CD161 是在大多数自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 C 型凝集素样受体。CD161 对含有溴结构域的 24 种非 BET 蛋白具有高选择性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  IC50: 28.2 nM (BRD4 BD1)[1]

• 体内研究: CD161在小鼠和大鼠中具有良好的药代动力学特征,并且在MV4; 11急性白血病和MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型中表现出强烈的抗肿瘤活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yujun Zhao, et al. Structure-Based Discovery of CF53 as a Potent and Orally Bioavailable Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitor.J Med Chem. 2018 Jul 26; 61(14): 6110–6120.

  [2]. Ayako Kurioka, et al. CD161 Defines a Functionally Distinct Subset of Pro-Inflammatory Natural Killer Cells. Front Immunol. 2018 Apr 9;9:486.