2130996-00-6

• 常用中文名：GLPG2938
• 常用英文名：GLPG2938
• CAS号：2130996-00-6
• 分子式：C₂₀H₁₉F₆N₇O₂
• 分子量：503.4
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2021-09-14 14:03:45
• 更新时间：2025-08-26 03:15:49
• GLPG2938是一种有效的选择性S1P2拮抗剂。GLPG2938可用于特发性肺纤维化的研究[1]。

名称

• 英文名: GLPG2938

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉F₆N₇O₂
• 分子量: 503.4

生物活性

• 描述: GLPG2938是一种有效的选择性S1P2拮抗剂。GLPG2938可用于特发性肺纤维化的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
• 靶点:

  S1PR2

• 体外研究: GLPG2938(0.5~5μM；HPF细胞)在所有测试浓度下显著阻止S1P介导的收缩[1]。
• 体内研究: GLPG2938(1~10mg/kg；p、 o.)在所有受试剂量下均显示出明显的保护作用,从而导致Ashcroft评分在统计学上显著降低[1]。GLPG2938具有良好的药代动力学,半衰期长,清除率低,所有物种的生物利用度良好,尤其是在狗体内[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：1~10 mg/kg给药：P.o.结果：在所有给药试验中显示出明显的保护作用,导致Ashcroft评分在统计学上显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Mammoliti O, et al. Discovery of the S1P2 Antagonist GLPG2938 (1-[2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)-4-pyridyl]-3-[[5-methyl-6-[1-methyl-3-(trifluoromethyl)pyrazol-4-yl]pyridazin-3-yl]methyl]urea), a Preclinical Candidate for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J Med Chem. 2021;64(9):6037-6058.