CHEMBL333994 是一种有口服活性的,缩胆囊素 A (CCK-A) 的有效拮抗剂,其 IC50 值为 0.67 nM。
Gastrin/CCK antagonist 1 是 gastrin/CCK 的拮抗剂,可用于肠胃失调疾病的研究。
TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。
Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
LY310762是5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B受体亲和力较弱。
安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。
Onitin 是一种天然产物,可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。
醋酸卡贝托星是一种催产素(OT)类似物,是一种催产素受体激动剂,Ki为7.1nM。醋酸卡贝霉素与催产素受体(Ki=1.17μM)的嵌合N-末端(E1)有很高的亲和力。醋酸卡贝霉素有可能用于产后出血的研究。卡贝托星醋酸酯可以通过激活中枢神经系统中的催产素受体,跨越血脑屏障并产生抗抑郁样活性[1][2][3]。
ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂,对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM,168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
LUNA18 是一种具有口服活性的 KRAS 抑制剂,对 KRASG12D-SOS 的 IC50 为 <2 nM。LUNA18 可用于癌症研究。
KRAS抑制剂-15(化合物3-19)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.954µM。KRAS抑制剂-15在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为2.03和>33.3µM。KRAS抑制剂-15有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
氧麻黄碱是一种血管扩张剂,是一种口服活性β-肾上腺素受体激动剂。氧麻黄碱降低冠状动脉的张力。氧麻黄碱可用于心血管疾病的研究[1][2]。
PHCCC(4Me)(THCCC)是一种PHCCC类似物,是一种双mGluR2(IC50为1.5μM)负变构调节剂和mGluR3(EC50为8.9μM)正变构调节剂[1]。
[D-Trp7,9,10]-P物质是P物质类似物,它抑制M1毒蕈碱乙酰胆碱受体激活Gq/11。[D-Trp7,9,10]-P物质不抑制M2-ACh受体的Gi/o激活。
RLH-033 是 sigma 1 识别位点的有效选择性配体。RLH-033 对 [3H](+)-pentazocine 标记的 sigma 1 位点具有高亲和力,Ki 为 50 pM。
Neurokinin antagonist 1是 Neurokinin 的拮抗剂,来自专利WO1998045262A1。
GR103545是κ-阿片受体(κ-OR)的有效和选择性激动剂。11GR103545是一种放射性示踪剂,用于成像κ-或体内[1][2]。
[Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。
MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6 nM。
Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。
Acreozast (TYB-2285) 是一种组胺释放抑制剂。 Acreozast 抑制由 IL-3 引发的组胺释放。 Acreozast 可能通过抑制 IL-3 引发的介质释放来调节体内过敏性炎症。
Sigma-2 receptor antagonist 1 是sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
Naminterol 是苯乙醇胺衍生物,是β2肾上腺素受体激动剂,具有支气管扩张效果。
Atrasentan hydrochloride 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
β2AR/M受体激动剂-1(实施例131)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-1表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为9.2nM。β2AR/M受体激动剂-1对毒蕈碱受体也具有效力,Ki值为30.2nM。β2AR/M受体激动剂-1显示MABA效力,EC50值为4.0 nM[1]。
Tandospirone(SM-3997)是5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM,对SR-2,SR-1C,_alpha_1,_alpha_2,D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。
Sortilin拮抗剂1(化合物44)是一种Sortilin阻断剂,其IC50值为20nM,用于抑制神经紧张素(NTS)与Sortilin结合。神经紧张素是一种sortilin配体。Sortilin拮抗剂1可用于神经疾病的研究[1]。
MEN11467 是一种有效的选择性拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂。
Grapiprant是一种选择性EP4受体拮抗剂, 生理配体为前列腺素E2(PGE2)。