MK-0557

• 常用名: MK-0557
• 英文名: MK 0557
• CAS号: 328232-95-7
• 分子量: 406.41000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₁₉FN₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MK-0557用途

MK-0557是具有高度选择性，口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂，K_i值为1.6 nM。

MK-0557名称

• 中文名: MK-0557
• 英文名: N-[1-(2-fluorophenyl)pyrazol-3-yl]-1'-oxospiro[cyclohexane-4,3'-furo[3,4-c]pyridine]-1-carboxamide

MK-0557生物活性

• 描述: MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Ki: 1.6 nM (Y5)[1]

• 体外研究: MK-0557拮抗NPY5R选择性激动剂对C57BL/6J小鼠的体重增加和饮食过多的影响,并显着抑制饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠的体重增加。当正常食物中的瘦小鼠转换为中等高脂肪饮食(4.2千卡/克)并用30毫克/千克PO QD的MK-0557治疗时,MK-0557导致第35天体重增加减少40％ [2]。
• 参考文献:

  [1]. Fichtner M, et al. Discovery and evaluation of spirocyclic derivatives as antagonists of the neuropeptide Y5 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2738-43.

  [2]. Erondu N, et al. Neuropeptide Y5 receptor antagonism does not induce clinically meaningful weight loss in overweight and obese adults. Cell Metab. 2006 Oct;4(4):275-82.

MK-0557物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₁₉FN₄O₃
• 分子量: 406.41000
• 精确质量: 406.14400
• PSA: 89.34000
• LogP: 3.02290
• 储存条件: 2-8℃

MK-0557英文别名

• UNII-HVE36P8422
• MK-0557
• 1'-cyclohexane]-4'-carboxamide
• MK 0557