1782228-83-4

• 常用中文名：ST1936 oxalate
• 常用英文名：ST1936 oxalate
• CAS号：1782228-83-4
• 分子式：C₁₅H₁₉ClN₂O₄
• 分子量：326.78
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2020-04-17 10:46:13
• 更新时间：2025-08-25 12:37:51
• ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂,对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM,168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。

名称

• 英文名: ST1936 oxalate

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₉ClN₂O₄
• 分子量: 326.78

生物活性

• 描述: ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂,对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM,168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT6 Receptor:13 nM (Ki)

  Human 5-HT7 Receptor:168 nM (Ki)

  5-HT2B Receptor:245 nM (Ki)

• 体外研究: ST1936似乎对5-HT6受体具有相对选择性,尽管当在由G-蛋白偶联受体、离子通道结合位点、酶和转运体组成的广泛交叉反应面板中测试时,它也显示了对5-HT2B、5-HT1A、5-HT7受体和α-肾上腺素能受体的亲和力[1]。
• 体内研究: 通过体内电生理研究,探讨5-HT6受体在控制黑质致密部(SNc)和腹侧被盖区(VTA)功能中的生理作用。在麻醉大鼠(雄性Sprague-Dawley大鼠)的SNc和VTA中,对含多巴胺的神经元进行细胞外单单位记录。在SNc中,急性全身给药ST1936(静脉注射；SNc为50–1600微克/公斤；VTA为50–400微克/公斤)对这些多巴胺神经元的基础放电活动没有影响；然而,在VTA中,ST1936诱导剂量相关的增加(细胞的45%)或这些多巴胺能神经元的基础活动减少[1]。
• 参考文献:

  [1]. Borsini F, et al. Effects of ST1936, a selective serotonin-6 agonist, on electrical activity of putative mesencephalic dopaminergic neurons in the rat brain. J Psychopharmacol. 2015 Jul;29(7):802-11.