INCB-057643 是一种新型,口服生物可利用的 BET 抑制剂。
SNDX-5613 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。SNDX-5613 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
PROTAC BRD4 Degrader-2 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 为 14.2 nM。
6-O-异丁酰内酯是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-异丁酰不列颠内酯是一种倍半萜,可以从菊粉的花中分离出来。6-O-异丁酰不列颠内酯抑制B16F10细胞中IBMX(HY-12318)诱导的黑色素生成。6-O-异丁酰不列颠内酯还调节ERK、PI3K/AKT和CREB,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性[1]。
INCB054329 Racemate 是 BET 蛋白的抑制剂。
BET-IN-20 (compound 10) 是 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM),具有抗癌活性。BET-IN-20 可促急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。BET-IN-20 还抑制 c-Myc 和 CDK6,增强 PARP 裂解。
BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2,IC50 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1,IC50 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素瘤活性。
iBRD4-BD1是选择性BRD4溴域抑制剂。iBRD4-BD1对BRD4溴域具有抑制活性,IC50值为12nM。iBRD4-BD1可用于炎症和肿瘤研究[1]。
BET-IN-16(Comp I)是一种BET抑制剂。BET-IN-16显示出抗癌活性。BET-IN-16抑制前列腺癌症细胞生长,对LNCaP和22Rv1细胞的IC50值分别为0.043和0.034μM[1]。
ISOX-DUAL是一种CBP/BRD4双重抑制剂,CBP和BRD4的IC50值分别为0.65μM和1.5μM[1]。
CEM114 是一种有效的化学表观遗传修饰剂 (CEM),可通过 CRISPR-Cas9 系统募集内源性染色质机制。
PF-CBP1是CREB结合蛋白溴多糖的高选择性抑制剂[1]。
AU-15330是SWI/SNF ATP酶亚单位SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解物。AU-15330在前列腺癌异种移植模型中诱导对肿瘤生长的有效抑制,并与AR拮抗剂恩扎鲁胺协同作用。AU-15330在无毒性的去势耐受性前列腺癌(CRPC)模型中诱导疾病缓解[1]。
GSK2801是BAZ2A和BAZ2B高效选择性抑制剂,Kd值分别为136nM和257nM。
PROTAC BRD4 Degrader-1 是有效的 BRD4 degrader 降解剂,抑制 BRD4 BD1 的 IC50 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。
BAZ2-ICR 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,可与 BRD4(1) 溴结构域结合,Kd 值为 81 nM。具有抗肿瘤活性。
3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂,其 binding IC50 值为 2.6 nM。
dBRD9盐酸盐是BRD9的一种有效的选择性降解剂(PROTAC),在MOLM-13细胞中的IC50为56.6 nM。dBRD9由BRD9抑制剂BI 7273与cereblon E3连接酶配体泊马利多胺共轭组成。dBRD9在浓度高达5μm时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9对人AML细胞系具有抗增殖作用。
Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。
CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。
M-89 强效的、特异性的menin 的抑制剂,结合到menin 的Kd 值为1.4 nM。M-89 可抑制Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有治疗混合谱系白血病的潜力。
BET-IN-10是一种具有抗癌作用的BET抑制剂。BET-IN-10以26.5 nM的IC50抑制MV4-11细胞的生长(WO2022012456A1；实施例6)[1]。
ARV-771 是 PROTAC 类的有效的 BET 降解剂。对 BRD2, BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分别为 4.7, 7.6 和 7.6 nM。
Phoenixin-20 (PNX-20) 是一种在脊椎动物体内具有激素样作用的生物活性肽,可以刺激下丘脑-垂体-性腺激素,调节哺乳动物的生殖过程。Phoenixin-20 通过 CREB-PGC-1α 通路促进神经元线粒体生物发生。
BRD4抑制剂-20是一种有效的口服活性溴主要蛋白4(BRD4)抑制剂。BRD4抑制剂-20对BRD4(BD1)和BRD4的抑制活性分别为19 nM和28 nM。BRD4抑制剂-20在癌细胞系中也具有抗增殖活性。BRD4抑制剂-20可用于各种癌症的研究,如结肠癌[1]。
BET-IN-4 是一种有效的 BET 溴区结构域蛋白 (BRD4) 的抑制剂,IC50 值 ≤ 1 μM。
JQ-35, (S)- 是 BET 家族的抑制剂,有着潜在的抗肿瘤活性。