Y06137

更新时间:2024-01-02 10:28:42

Y06137结构式
Y06137结构式
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常用名 Y06137 英文名 Y06137
CAS号 2226534-49-0 分子量 444.57
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H32N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Y06137用途


Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,可与 BRD4(1) 溴结构域结合,Kd 值为 81 nM。具有抗肿瘤活性。

 Y06137名称

中文名 Y06137
英文名 Y06137

 Y06137生物活性

描述 Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,可与 BRD4(1) 溴结构域结合,Kd 值为 81 nM。具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

BRD4(1):81 nM (Kd)

体外研究 Y06137(0.001-100nM,LNCaP,C4-2B和22Rv1细胞96小时; VCaP细胞144小时)在四种雄激素受体(AR)阳性中表现出低微摩尔或纳摩尔效力(IC50:0.29-2.6μM)前列腺癌细胞系LNCaP,C4-2B,22Rv1和VCaP。用Y06137(1,2,4,8和16μM,48小时)处理22Rv1细胞导致全长(AR-fl)和AR变体水平的显着下调[1]。细胞活力测定[1]细胞系:LNCaP,C4-2B,22Rv1和VCaP前列腺癌细胞浓度:0.001-100μM孵育时间:LNCaP,C4-2B和22Rv1的96小时; VCaP结果为144小时结果:抑制LNCaP,C4-2B,22Rv1和VCaP细胞,IC50分别为0.47,0.84,0.70,0.29μM。蛋白质印迹分析[1]细胞系:22Rv1细胞浓度:1,2,4,8和16μM孵育时间:48小时结果:导致AR-fl和AR变异体水平的显着下调。
体内研究 Y06137(50mg/kg,ip注射,每周5次,25天)在小鼠的C4-2B CRPC异种移植肿瘤模型中显示出治疗效果。基于动物体重和它们的一般行为,Y06137在治疗小鼠中具有良好的耐受性[1]。动物模型:具有C4-2B小鼠异种移植模型的4周龄雄性小鼠(菌株:CB-17/IcrHsd-Prkdcscid用于C4-2B)[1]剂量:50mg/kg,100μL给药:腹膜内(ip)注射,每周5次,25天结果:在25天治疗期间表现出强烈的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制(TGI)为51%。
参考文献

[1]. Zhang M, et al. Structure-Based Discovery and Optimization of Benzo[ d]isoxazole Derivatives as Potent and Selective BET Inhibitors for Potential Treatment of Castration-Resistant Prostate Cancer (CRPC). J Med Chem. 2018 Apr 12;61(7):3037-3058.

 Y06137物理化学性质

分子式 C27H32N4O2
分子量 444.57
储存条件 2-8℃
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