体外研究 |
Y06137(0.001-100nM,LNCaP,C4-2B和22Rv1细胞96小时; VCaP细胞144小时)在四种雄激素受体(AR)阳性中表现出低微摩尔或纳摩尔效力(IC50:0.29-2.6μM)前列腺癌细胞系LNCaP,C4-2B,22Rv1和VCaP。用Y06137(1,2,4,8和16μM,48小时)处理22Rv1细胞导致全长(AR-fl)和AR变体水平的显着下调[1]。细胞活力测定[1]细胞系:LNCaP,C4-2B,22Rv1和VCaP前列腺癌细胞浓度:0.001-100μM孵育时间:LNCaP,C4-2B和22Rv1的96小时; VCaP结果为144小时结果:抑制LNCaP,C4-2B,22Rv1和VCaP细胞,IC50分别为0.47,0.84,0.70,0.29μM。蛋白质印迹分析[1]细胞系:22Rv1细胞浓度:1,2,4,8和16μM孵育时间:48小时结果:导致AR-fl和AR变异体水平的显着下调。
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体内研究 |
Y06137(50mg/kg,ip注射,每周5次,25天)在小鼠的C4-2B CRPC异种移植肿瘤模型中显示出治疗效果。基于动物体重和它们的一般行为,Y06137在治疗小鼠中具有良好的耐受性[1]。动物模型:具有C4-2B小鼠异种移植模型的4周龄雄性小鼠(菌株:CB-17/IcrHsd-Prkdcscid用于C4-2B)[1]剂量:50mg/kg,100μL给药:腹膜内(ip)注射,每周5次,25天结果:在25天治疗期间表现出强烈的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制(TGI)为51%。
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