1884712-47-3

• 常用中文名：CPI-637
• 常用英文名：CPI-637
• CAS号：1884712-47-3
• 分子式：C₂₂H₂₂N₆O
• 分子量：386.450
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-05-16 17:51:46
• 更新时间：2024-01-07 17:05:31
• CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。

名称

• 中文名: CPI-637
• 英文名: CPI-637
• 英文别名: 2H-1,5-Benzodiazepin-2-one, 1,3,4,5-tetrahydro-4-methyl-6-[1-methyl-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl]-, (4R)-; (4R)-4-Methyl-6-[1-methyl-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl]-1,3,4,5-tetrahydro-2H-1,5-benzodiazepin-2-one

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 689.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₂N₆O
• 分子量: 386.450
• 闪点: 370.6±31.5 °C
• 精确质量: 386.185516
• LogP: 2.77
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.732
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Taylor, A. M. et al. Fragment-Based Discovery of a Selective and Cell-Active Benzodiazepinone CBP/EP300 Bromodomain Inhibitor (CPI-637). ACS medicinal chemistry letters 7, 531-536, doi:10.1021/acsmedchemlett.6b00075 (2016).