1300735-76-5

• 常用中文名：BET-IN-20
• 常用英文名：BET-IN-20
• CAS号：1300735-76-5
• 分子式：C₂₅H₂₄N₄O₂
• 分子量：412.48
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2024-02-05 09:08:52
• 更新时间：2024-02-05 09:08:52
• BET-IN-20 (compound 10) 是 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM),具有抗癌活性。BET-IN-20 可促急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。BET-IN-20 还抑制 c-Myc 和 CDK6,增强 PARP 裂解。

名称

• 英文名: BET-IN-20

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₄N₄O₂
• 分子量: 412.48

生物活性

• 描述: BET-IN-20 (compound 10) 是 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM),具有抗癌活性。BET-IN-20 可促急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。BET-IN-20 还抑制 c-Myc 和 CDK6,增强 PARP 裂解。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  IC50: 1.9 nM (BRD4 BD1)[1]

• 参考文献:

  [1]. Yu S et al. Discovery of (R)-4-(8-methoxy-2-methyl-1-(1-phenylethy)-1H-imidazo [4, 5-c] quinnolin-7-yl)-3, 5-dimethylisoxazole as a potent and selective BET inhibitor for treatment of acute myeloid leukemia (AML) guided by FEP calculation[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2023: 115924.