1962928-21-7

• 常用中文名：PF-CBP1
• 常用英文名：PF CBP1
• CAS号：1962928-21-7
• 分子式：C₂₉H₃₆N₄O₃
• 分子量：488.621
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-03-29 23:46:19
• 更新时间：2024-01-10 20:01:28
• PF-CBP1是CREB结合蛋白溴多糖的高选择性抑制剂[1]。

名称

• 中文名: PF-CBP1
• 英文名: PF-CBP1 hydrochloride
• 英文别名: 5-(3,5-Dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-2-[2-(4-propoxyphenyl)ethyl]-1H-benzimidazole; 1H-Benzimidazole, 5-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-2-[2-(4-propoxyphenyl)ethyl]-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 673.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₆N₄O₃
• 分子量: 488.621
• 闪点: 361.1±31.5 °C
• 精确质量: 488.278748
• LogP: 5.46
• 外观性状: 浅黄色固体
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.615
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: PF-CBP1是CREB结合蛋白溴多糖的高选择性抑制剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 体外研究: PF-CBP1调节原代巨噬细胞中的关键炎症基因。PF-CBP1下调神经元中的RGS4,该靶点与帕金森病有关。在生化分析中,PF-CBP1的选择性是BRD4的139倍,ITC的选择性大于105倍。F-CBP1也是EP300的有效抑制剂(这是在其他CBP抑制剂[1]中观察到的结果)。
• 参考文献:

  [1]. Chekler EL, et al. Transcriptional Profiling of a Selective CREB Binding Protein Bromodomain Inhibitor Highlights Therapeutic Opportunities. Chem Biol. 2015 Dec 17;22(12):1588-96.