CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。
ET-JQ1-OH是一种等位基因特异性BET抑制剂[1]。
PBRM1-BD2-IN-3(化合物12)是一种有效的PBRM1-BD2抑制剂,IC50值为1.1μM。PBRM1-BD2抑制剂可用于研究抗癌[1]。
PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为9.3μM和1.0μM。PBRM1-BD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
BRD4-IN-3(化合物141)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50<0.5µM。BRD4-IN-3显示MYC-Raji的细胞毒性,IC50值大于1µM[1]。
Y08175是一种有效的CBP溴代烷抑制剂。在AlphaScreen试验和HTRF试验中,Y08175对CBP-溴代多巴胺的IC50分别为37和178.15 nM,显示出相当大的抑制作用。Y08175可用于前列腺癌的研究[1]。
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap) 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。HDAC/JAK/BRD4-IN-1 在 MDA-MB-231 细胞中抑制细胞生长,诱导 apoptosis,并在体内显示出抗癌活性。
XP-524(XL-223,XP524)是一种有效的双BET/EP300抑制剂,抑制BRD4-BD(IC50=5.8 nM)和BRD4-BD2(IC50=1.5 nM)。XP-524与EP300和CBP蛋白强结合并抑制,IC50分别为28和116 nM。XP-524(XL-223)在BET家族蛋白中表现出高效价和选择性(Kd<1 nM)。BRD蛋白对所有其他溴代多糖蛋白的选择性大于400倍。XP-524显著降低了Myc途径癌基因(如c-Myc和n-Myc)的表达,增加了CDKN1B的表达,CDKN1B是一种阻止细胞周期蛋白D/CDK4复合物激活的肿瘤抑制因子,同时也降低了细胞周期蛋白D(CCND1)本身的表达。XP-524在体外表现出比基准BET抑制剂JQ-1更高的效力和更好的杀瘤活性,与高剂量JQ-1联合EP300/CBP抑制剂SGC-CBP30的疗效相当。XP-524在两种侵袭性PDAC转基因小鼠模型中阻止了KRAS诱导的体内肿瘤转化和延长生存期。
GSK126 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。
GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
CPI-169 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够抑制 EZH2 WT,EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性,IC50 值分别为 0.24 nM,0.51 nM 和 6.1 nM。
I-BET567是一种有效的口服泛BET候选抑制剂,BRD4 BD1和BD2的PIC50分别为6.9和7.2。I-BET567已在肿瘤和炎症的小鼠模型中被证明有效[1]。
I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
顺式MZ 1是MZ 1的阴性对照(HY-107425)。顺式MZ 1是针对BRD4[1]的PROTAC。
SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
PFI-3是高效选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM。
ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.05, 0.05 和 0.06 μM。ZEN-3411 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
DC-CPin7是CREB结合蛋白(CBP)溴代多巴胺的有效抑制剂,IC50为2.5μM[1]。
CPI-0610 carboxylic acid 是一种靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 在多发性骨髓瘤的治疗中是一种有效的溴结构域和末端蛋白 (BET) 抑制剂。
dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
美宁MLL抑制剂24(化合物A)是一种美宁混合谱系白血病1(美宁MLI)抑制剂。Menin-MLL抑制剂24可用于癌症研究[1]。
ZEN-3862 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
Y08284是一种高效、选择性、口服活性CBP溴代烷抑制剂,IC50为4.21 nM。Y08284抑制前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2B和22Rv1的增殖。抗肿瘤活性[1]。
生物素化JQ1(Biotin-JQ1)是JQ1的一种生物素化衍生物,对BRD4的溴代烷具有高度亲和力。生物素化JQ1抑制MM1。EC50为0.4μM的S多发性骨髓瘤细胞增殖[1]。
UMB298是一种有效的选择性CBP/P300溴代多巴胺抑制剂[1]。
BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,抑制 BRPF2 溴结构域 (BD),TAF1 BD2,和 TAF1L BD2,IC50 分别为 67 nM,8 nM 和 106 nM。