中文名 | dTRIM24 |
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英文名 | dTRIM24 |
描述 | dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。 |
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相关类别 | |
靶点 |
TRIM24[2]. |
体外研究 | dTRIM24是TRIM24溴结构域的降解产物。通过dTRIM24募集VHL E3遍在蛋白连接酶引发TRIM24的有效和选择性降解。评估了化学降解与抑制TRIM24的抗增殖作用。测定用dTRIM24,IACS-9571,VL-269和eTRIM24处理的MOLM-13细胞随时间的生长。与IACS-9571相比,dTRIM24抑制生长的程度更大,伴随着增强的PARP切割测量的细胞凋亡。与在dTRIM24处理后观察到的持续增殖缺陷一致,在整个实验期间在dTRIM24处理的细胞中观察到TRIM24的几乎完全降解[2]。 |
细胞实验 | 将MOLM-13细胞以30,000个细胞/孔接种。用7μM所示化合物(例如dTRIM24)处理的MOLM-13细胞随时间的增长超过7天。在终点,将细胞悬浮并与Viacount试剂以1:3混合。将混合物温育5分钟,并在Guava easycyte流式细胞仪上计数活细胞。计算来自细胞计数的三个技术重复的平均值[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C55H68N8O13S2 |
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分子量 | 1113.3 |
储存条件 | 2-8℃ |