2266569-73-5

• 常用中文名：UMB298
• 常用英文名：UMB298
• CAS号：2266569-73-5
• 分子式：C₂₇H₃₁ClN₄O₂
• 分子量：479.01
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2021-09-18 23:52:22
• 更新时间：2024-01-14 11:08:05
• UMB298是一种有效的选择性CBP/P300溴代多巴胺抑制剂[1]。

名称

• 英文名: UMB298

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₁ClN₄O₂
• 分子量: 479.01

生物活性

• 描述: UMB298是一种有效的选择性CBP/P300溴代多巴胺抑制剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4:5193 nM (IC50)

• 体外研究: UMB298(0.01~10μM；50天；MOLM13和MM细胞)抑制细胞生长[1]。UMB298(1~10μM；2小时；MOLM13细胞)降低H3K27ac水平,类似于CBP30,并导致MYC耗竭,作为急性髓系白血病中CBP抑制的标志[1]。UMB298(3μM；2小时；MOLM13细胞)下调MYC表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MOLM13和MM细胞浓度：0.01~10μM培养时间：50天结果：抑制细胞生长。Western Blot分析[1]细胞系：MOLM13细胞浓度：1~10μM培养时间：2小时结果：H3K27ac水平降低,与CBP30相似,并导致MYC耗竭,作为急性髓系白血病CBP抑制的标志。RT-PCR[1]细胞系：MOLM13细胞浓度：3μM培养时间：2小时结果：MYC表达下调。
• 参考文献:

  [1]. Muthengi A, et al. Development of Dimethylisoxazole-Attached Imidazo[1,2-a]pyridines as Potent and Selective CBP/P300 Inhibitors. J Med Chem. 2021;64(9):5787-5801.