SF2523

更新时间:2024-01-02 17:55:58

SF2523结构式
SF2523结构式
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常用名 SF2523 英文名 SF2523
CAS号 1174428-47-7 分子量 371.414
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H17NO5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SF2523用途


SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。

 SF2523名称

中文名 SF2523
英文名 SF2523

 SF2523生物活性

描述 SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
相关类别
靶点

PI3Kα:34 nM (IC50)

PI3Kγ:158 nM (IC50)

BRD4 (BD1):241 nM (IC50)

DNA-PK:9 nM (IC50)

mTOR:280 nM (IC50)

体外研究 SF2523处理降低MYCN和细胞周期蛋白D1(MYCN靶标)的蛋白质水平,并通过阻断Ser473处AKT的磷酸化来抑制AKT活化。 SF2523处理导致BRD4从两个MYCN启动子位点置换。 SF2523与全长BRD4(Kd = 140 nM)稳健地相互作用,并且表现出与BRD4第一BD(BD1)(Kd = 150 nM)相当的亲和力,但它与BRD4的第二BD(BD2)结合更弱(Kd) = 710nM)。比较SF2523对其他蛋白质BDs的结合亲和力,结果表明它与BRD4,BRD2和BRD3的BD结合良好;显示与CECR2和BRDT的BDs的中度结合;但与其他BD相关联的人更弱[2]。
体内研究 与对照相比,SF2523处理导致肿瘤体积显着减少。重要的是,SF2523对治疗的小鼠没有显示出严重的毒性,因为体重没有显着变化。与载体治疗的小鼠肿瘤中的这些蛋白质水平相比,来自SF2523处理的小鼠的肿瘤显着降低了MYCN,pAKT和细胞周期蛋白D1水平[2]。
动物实验 小鼠:在肿瘤植入20天后,用(i)30mg / kg配制在15%DMA + 30%captisol中的SF2523,(ii)30mg / kg配制在30%captisol中的JQ1与小鼠一起治疗小鼠。 30mg / kg BKM120配制在15%乙醇+ 15%信号量,(iii)载体(15%乙醇+ 15%信号量,作为对照),或(iv)另一种载体(15%DMA + 30%captisol,作为对照) )每周五次,直到第35天肿瘤切除[2]。
参考文献

[1]. Carlino L, et al. Dual Kinase-Bromodomain Inhibitors in Anticancer Drug Discovery: A Structural andPharmacological Perspective. J Med Chem. 2016 Oct 27;59(20):9305-9320.

[2]. Andrews FH, et al. Dual-activity PI3K-BRD4 inhibitor for the orthogonal inhibition of MYC to block tumor growth and metastasis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Feb 14;114(7):E1072-E1080.

 SF2523物理化学性质

分子式 C19H17NO5S
分子量 371.414
外观性状 粉末
储存条件 -20℃
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