AMPK

AMPK（AMP活化蛋白激酶）是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质（亚基）组成，它们共同构成一种功能性酶。 AMPK活化的净效应是刺激肝脏脂肪酸氧化和产生生成，抑制胆固醇合成，脂肪生成和甘油三酯合成，抑制脂肪细胞脂肪分解和脂肪生成，刺激骨骼肌脂肪酸氧化和肌肉葡萄糖摄取，以及调节胰岛素分泌通过胰腺β细胞。 AMPK作为调节几种细胞内系统的代谢主开关，包括葡萄糖的细胞摄取，脂肪酸的β-氧化和葡萄糖转运蛋白4（GLUT4）和线粒体的生物发生。

氯化锦葵色素-3-O-阿拉伯糖苷

Malvidin-3-O-阿糖胞苷氯化物通过刺激AMPK介导的自噬改善氨基甲酸乙酯诱导的氧化损伤[1]。

• CAS号：28500-04-1
• 分子式：C₂₂H₂₃O_11.Cl
• 分子量：498.864
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苦龙胆酯苷

Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。

• CAS号：21018-84-8
• 分子式：C₂₉H₃₀O₁₃
• 分子量：586.541
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：928.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：229-230ºC
• 闪点：306.9±27.8 °C

WZ4003

WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。

• CAS号：1214265-58-3
• 分子式：C₂₅H₂₉ClN₆O₃
• 分子量：496.989
• 类别：AMPK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸苯乙双胍

Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药,能够使 AMPK 活化。

• CAS号：834-28-6
• 分子式：C₁₀H₁₆ClN₅
• 分子量：241.721
• 类别：AMPK

• 密度：1.24 g/cm3
• 沸点：413.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：175-178ºC
• 闪点：204ºC

8-氯腺嘌呤核苷

8-氯腺苷(8-Cl-Ado),一种独特的核糖核苷类似物,消耗内源性ATP,随后诱导AMPK的磷酸化和激活。8-氯腺苷诱导自噬细胞死亡。8-氯腺苷有效抑制小鼠体内肿瘤生长[1]。

• CAS号：34408-14-5
• 分子式：C₁₀H₁₂ClN₅O₄
• 分子量：301.69
• 类别：自噬

• 密度：2.2±0.1 g/cm3
• 沸点：707.4±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：381.6±35.7 °C

Tanshinol borneol ester

丹参酚冰片酯是一种血管生成刺激剂,通过Akt和MAPK信号通路促进血管生成的多个关键步骤。丹参酚冰片酯具有抗缺血和抗动脉粥样硬化活性[1]。

• CAS号：1623012-10-1
• 分子式：C₁₉H₂₆O₅
• 分子量：334.41
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咖啡豆醇

Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一,具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：6894-43-5
• 分子式：C₂₀H₂₆O₃
• 分子量：314.419
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：476.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：88-90 °C
• 闪点：242.0±28.7 °C

IQZ23

IQZ23 通过激活 AMPK 信号通路抑制脂肪细胞分化。IQZ23 降低 3T3-L1 脂肪细胞中的甘油三酸酯水平 (EC50=0.033 μM)。IQZ23 可用于肥胖症和相关代谢紊乱的研究。

• CAS号：2415643-79-5
• 分子式：C₂₆H₂₉N₅O₂
• 分子量：443.54
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二甲双胍

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

• CAS号：657-24-9
• 分子式：C₄H₁₁N₅
• 分子量：129.164
• 类别：自噬

• 密度：1.0743
• 沸点：229.23°C
• 熔点：199-200 °C
• 闪点：58.1±22.6 °C

邻苯二甲酸二戊酯

Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。

• CAS号：131-18-0
• 分子式：C₁₈H₂₆O₄
• 分子量：306.40
• 类别：AMPK

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：357.0±10.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-55ºC
• 闪点：188.8±8.5 °C

YLF-466d接触

YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂,可抑制血小板聚集。

• CAS号：1273323-67-3
• 分子式：C₂₉H₂₀ClNO₃
• 分子量：465.92700
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMPK activator 991

AMPK激活剂991是变构AMPK激活剂,在体外激活非磷酸化Thr172 AMPK与α1β1γ1和α2β1γ1结合,Kd分别为0.13和0.17uM。

• CAS号：1219739-95-3
• 分子式：C₂₄H₁₈ClN₃O₃
• 分子量：431.876
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

O型304

O-304是一种小分子 AMPK 激活剂。

• CAS号：1261289-04-6
• 分子式：C₁₆H₁₁Cl₂N₃O₂S
• 分子量：380.25
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Galegine hydrochloride

Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。

• CAS号：2368870-39-5
• 分子式：C₆H₁₄ClN₃
• 分子量：163.65
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

水黄皮次素

Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。

• CAS号：521-88-0
• 分子式：C₁₈H₁₂O₄
• 分子量：292.285
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：463.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：156ºC
• 闪点：233.8±28.7 °C

氟芬那酸

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。

• CAS号：530-78-9
• 分子式：C₁₄H₁₀F₃NO₂
• 分子量：281.230
• 类别：AMPK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：373.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：132-135 °C(lit.)
• 闪点：179.9±27.9 °C

MRT 199665

MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。

• CAS号：1456858-57-3
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₄S
• 分子量：373.43
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

王不留行黄酮苷

Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。

• CAS号：53452-16-7
• 分子式：C₃₂H₃₈O₁₉
• 分子量：726.633
• 类别：AMPK

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：1088.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：345.6±27.8 °C

HTH-01-015

HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。

• CAS号：1613724-42-7
• 分子式：C₂₆H₂₈N₈O
• 分子量：468.553
• 类别：AMPK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：759.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：413.2±35.7 °C

PF-06679142

PF-06679142是一种新型有效的口服活性α1β1γ1/α2β1γ1同种型选择性AMPK激活剂,Kd为14 nM,α1β1γ1-AMPK的EC50为22 nM,对含β2的同种型(α1β2γ1,α2β2γ1,α2β2γ3)；在ZSF-1大鼠中进行体内靶标接合实验,糖尿病肾病的肥胖/糖尿病啮齿动物模型。

• CAS号：1467059-66-0
• 分子式：C₂₀H₁₇F₂NO₃
• 分子量：357.357
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

USP10 inhibitor Wu-5

USP10抑制剂Wu-5(Wu-5)是一种新型的小分子USP10抑制剂,可诱导FLT3突变蛋白的降解,在体外(IC50=8.3μm)和FLT3 ITD阳性AML细胞中直接相互作用并使USP10、FLT3 ITD的氘奎酶失活。Wu-5选择性抑制FLT3抑制剂敏感(MV4-11,Molm13)和耐药(MV4-11R)FLT3 ITD阳性AML细胞的活性,IC50分别为3.794、5.056和8.386μm。Wu-5(1-10μM)通过蛋白酶体介导的FLT3-ITD降解,剂量依赖性地诱导MV4-11、Molm13和MV4-11R细胞凋亡。Wu-5和crenolanib联合治疗通过减少FLT3和AMPKα蛋白在FLT3 ITD阳性细胞中产生协同细胞死亡。

• CAS号：2630378-05-9
• 分子式：C₁₅H₁₃NO₇S
• 分子量：351.329
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,8-二羟基蒽醌

Danthron 是一种从中药 rhubarb 中提取的天然产物。Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。

• CAS号：117-10-2
• 分子式：C₁₄H₈O₄
• 分子量：240.211
• 类别：AMPK

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：452.7±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：191-193 °C(lit.)
• 闪点：241.7±22.4 °C

丁双胍盐酸盐

Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂 (antidiabetic agent),是一种 AMPK 活化剂。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。

• CAS号：1190-53-0
• 分子式：C₆H₁₆ClN₅
• 分子量：193.67800
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：322.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：174-177ºC
• 闪点：148.9ºC

AMPK activator 6

AMPK激活剂6(化合物GC)降低HepG2和3T3-L1细胞中的脂质含量并激活AMPK途径。AMPK激活剂6显著抑制血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白-C(LDL-C)和其他生化指标的升高。AMPK激活剂6可用于研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征[1]。

• CAS号：189299-03-4
• 分子式：C₂₅H₂₈O₅
• 分子量：408.49
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMPK activator 12

AMPK激活剂12(化合物21)是有效的AMPK激活物和GDF15诱导物。AMPK激活剂12增加人肝细胞中GDF15蛋白水平[1]。

• CAS号：431920-24-0
• 分子式：C₂₃H₂₄BrNO₂
• 分子量：426.35
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMPK activator 7

AMPK活化剂7(化合物I-3-24)是EC50为8.8 nM的AMPK激活剂。AMPK激活剂7可用于研究涉及AMPK的疾病,特别是2型糖尿病、高血糖、代谢综合征、肥胖、高胆固醇血症和/或高血压等疾病[1]。

• CAS号：1623138-03-3
• 分子式：C₂₃H₂₂F₃N₃O₅
• 分子量：477.43
• 类别：AMPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(1,8-二羟基-3-甲基萘-2-基)乙酮

Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。

• CAS号：3785-24-8
• 分子式：C₁₃H₁₂O₃
• 分子量：216.233
• 类别：AMPK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：413.2±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：165-166℃ (methanol )
• 闪点：217.8±23.8 °C