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USP10 inhibitor Wu-5

更新时间:2024-01-05 00:36:32

USP10 inhibitor Wu-5结构式
USP10 inhibitor Wu-5结构式
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常用名 USP10 inhibitor Wu-5 英文名 USP10 inhibitor Wu-5
CAS号 2630378-05-9 分子量 351.329
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H13NO7S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 USP10 inhibitor Wu-5用途


USP10抑制剂Wu-5(Wu-5)是一种新型的小分子USP10抑制剂,可诱导FLT3突变蛋白的降解,在体外(IC50=8.3μm)和FLT3 ITD阳性AML细胞中直接相互作用并使USP10、FLT3 ITD的氘奎酶失活。Wu-5选择性抑制FLT3抑制剂敏感(MV4-11,Molm13)和耐药(MV4-11R)FLT3 ITD阳性AML细胞的活性,IC50分别为3.794、5.056和8.386μm。Wu-5(1-10μM)通过蛋白酶体介导的FLT3-ITD降解,剂量依赖性地诱导MV4-11、Molm13和MV4-11R细胞凋亡。Wu-5和crenolanib联合治疗通过减少FLT3和AMPKα蛋白在FLT3 ITD阳性细胞中产生协同细胞死亡。

 USP10 inhibitor Wu-5名称

英文名 USP10 inhibitor Wu-5

 USP10 inhibitor Wu-5生物活性

描述 USP10抑制剂Wu-5(Wu-5)是一种新型的小分子USP10抑制剂,可诱导FLT3突变蛋白的降解,在体外(IC50=8.3μm)和FLT3 ITD阳性AML细胞中直接相互作用并使USP10、FLT3 ITD的氘奎酶失活。Wu-5选择性抑制FLT3抑制剂敏感(MV4-11,Molm13)和耐药(MV4-11R)FLT3 ITD阳性AML细胞的活性,IC50分别为3.794、5.056和8.386μm。Wu-5(1-10μM)通过蛋白酶体介导的FLT3-ITD降解,剂量依赖性地诱导MV4-11、Molm13和MV4-11R细胞凋亡。Wu-5和crenolanib联合治疗通过减少FLT3和AMPKα蛋白在FLT3 ITD阳性细胞中产生协同细胞死亡。
参考文献 1. Miao Yu, et al. Acta Pharmacol Sin. 2021 Apr;42(4):604-612.

 USP10 inhibitor Wu-5物理化学性质

分子式 C15H13NO7S
分子量 351.329