1940128-37-9

• 常用中文名：IDH1 Inhibitor 5
• 常用英文名：IDH1 Inhibitor 5
• CAS号：1940128-37-9
• 分子式：C₂₆H₃₄N₄O₃
• 分子量：450.57
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 发布时间：2022-10-08 10:12:00
• 更新时间：2024-01-12 19:08:36
• IDH1抑制剂5(化合物2)是IDH1(异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂。IDH1抑制剂5通过表达IC50分别为64.4和34.9nM的外源突变IDH1 R132H蛋白来抑制MOG细胞和野生型IDH1胶质瘤细胞[1]。

名称

• 英文名: IDH1 Inhibitor 5

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₄N₄O₃
• 分子量: 450.57

生物活性

• 描述: IDH1抑制剂5(化合物2)是IDH1(异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂。IDH1抑制剂5通过表达IC50分别为64.4和34.9nM的外源突变IDH1 R132H蛋白来抑制MOG细胞和野生型IDH1胶质瘤细胞[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 靶点:

  IC50: 64.4 nM (MOG cells), 34.9 nM (wild-type IDH1 glioma cells with expressing exogenous mutant IDH1 R132H protein)[1]

• 体外研究: IDH1抑制剂5(0-10μM；1 h)在MOG细胞中显示细胞效力[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：表达外源性突变IDH1 R132H蛋白的MOG细胞系和野生型IDH1胶质瘤细胞浓度：0-10μM培养时间：1小时结果：显示了对表达外源性突变体IDH1 R132H蛋白的MUG细胞和野生型IDS1胶质瘤细胞的细胞效力,IC50s分别为64.4和34.9nM。
• 参考文献:

  [1]. Huang C, et al. Diminishing GSH-Adduct Formation of Tricyclic Diazepine-based Mutant IDH1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 28;13(4):734-741.