1422365-52-3

• 常用中文名：HL271
• 常用英文名：HL271
• CAS号：1422365-52-3
• 分子式：C₁₃H₁₇ClF₃N₅O
• 分子量：351.76
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 AMPK
• 发布时间：2020-06-01 08:05:06
• 更新时间：2024-01-11 12:05:32
• HL271 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。HL271 可缓解与年龄相关的认知障碍。

名称

• 英文名: HL271

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₇ClF₃N₅O
• 分子量: 351.76

生物活性

• 描述: HL271 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。HL271 可缓解与年龄相关的认知障碍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  AMPK[1][2]

• 体外研究: HL271(0.31-10μM)对NIH3T3小鼠成纤维细胞AMPKα1-Thr172磷酸化呈剂量和时间依赖性[1]。HL271不影响葡萄糖稳态相关关键因子的表达,如葡萄糖-6-磷酸酶(G6pase)或磷酸烯醇丙酮酸羧激酶1(Pck1)[1]。Western Blot分析[1]细胞株：NIH3T3细胞浓度：0.31μM、0.62μM、1.25μM、2.5μM、5μM、10μM孵育时间：4h结果：显著提高AMPK磷酸化率。
• 体内研究: HL271不影响通过体重、血糖、胰岛素水平和脂质代谢产物含量评估的饮食诱导肥胖小鼠的代谢调节[1]。HL271(50 mg/kg；2个月)不影响体重、全身运动或焦虑[2]。HL271显著减弱了衰老引起的新物体识别记忆和空间工作记忆的下降[2]。HL271显著增加老龄小鼠海马AMPK的激活[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠(青年组/12~16周,老年组/20~22个月)[2]剂量：50mg/kg给药：口服(饮用水),2个月结果：年龄相关性认知功能减退。
• 参考文献:

  [1]. Row H, et al. HL271, a novel chemical compound derived from metformin, differs from metformin in its effects on the circadian clock and metabolism. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Jan 15;469(3):783-9.

  [2]. Bang E, et al. The Improving Effect of HL271, a Chemical Derivative of Metformin, a Popular Drug for Type II Diabetes Mellitus, on Aging-induced Cognitive Decline. Exp Neurobiol. 2018 Feb;27(1):45-56.