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1273323-67-3结构式
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  • 常用中文名:YLF-466d接触
  • 常用英文名:YLF-466D
  • CAS号:1273323-67-3
  • 分子式:C29H20ClNO3
  • 分子量:465.92700
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 AMPK
  • 发布时间:2018-06-12 18:41:27
  • 更新时间:2024-01-08 18:15:57
  • YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂,可抑制血小板聚集。

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中文名 YLF-466d接触
英文名 3-[[(3E)-3-[(4-chlorophenyl)phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-1-yl]methyl]benzoic acid
英文别名 (E)-3-((3-((4-chlorophenyl)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-1-yl)methyl)benzoic acid
3-{3-[1-(4-chloro-phenyl)-1-phenyl-meth-(E)-ylidene]-2-oxo-2,3-dihydro-indol-1-ylmethyl}-benzoic acid
3-{3-[1-(4-chlorophenyl)-1-phenylmeth-(E)-ylidene]-2-oxo-2,3-dihydroindol-1-ylmethyl}-benzoic acid
3-((3-((4-chlorophenyl)(phenyl)meth-(E)-ylene)-2-oxoindolin-1-yl)methyl)benzoic acid
YLF-466D
描述 YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂,可抑制血小板聚集。
相关类别
靶点

AMPK

体外研究 检查YLF-466D对血小板AMPK和聚集的影响,以测试YLF-466D是否可以刺激血小板中的AMPK从而抑制聚集。血小板AMPK被YLF-466D激活,其在Thr172处被激活依赖性磷酸化证实。与该结果一致,YLF-466D抑制由凝血酶诱导的血小板聚集。在由ADP和胶原以及凝血酶引发的聚集中观察到这种抑制,表明YLF-466D的抗聚集作用不是血小板-激动剂特异性的,但是不管激动剂类型如何都是常见的。对AMPK和聚集的所有影响都是浓度依赖性的,在150μM时具有最高效力。针对凝血酶,ADP和胶原诱导的聚集的IC50分别为约84,55和87μM[1]。
激酶实验 使用3.2%柠檬酸钠作为抗凝血剂(柠檬酸钠:血液= 1:9)从乙醚麻醉大鼠的腹主动脉收集血液,并用生理盐水(1:1)稀释。将血液与YLF-466D(0,50,100和150μM)一起孵育3分钟,并用7.5μg/ mL胶原蛋白诱导聚集。通过用全血聚集仪测量阻抗变化来评估聚集[1]。
参考文献

[1]. Liu Y, et al. Antiplatelet effect of a newly developed AMP-activated protein kinase activator YLF-466D. Eur J Pharmacol. 2015 Aug 5;760:81-7.

分子式 C29H20ClNO3
分子量 465.92700
精确质量 465.11300
PSA 57.61000
LogP 6.60910
储存条件 2-8℃