5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是有效可口服的 PARP1/2/3 抑制剂,结合PARP1的Ki为1.4 nM,对PARP其余亚型也有亲和性。
PAD2-IN-2是一种有效的PAD2抑制剂。PAD2-IN-2以5.9μM的EC50进入HEK293T/PAD2细胞。PAD2-IN-2以2.1μM的EC50在HEK293/PAD2细胞中抑制组蛋白H3瓜氨酸化。PAD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
CBP-IN-1 是一种高效 p300/CBP 溴结构域抑制剂。
JAK-IN-30(化合物31)是一种水溶性JAK抑制剂,其对JAK2、JAK1、JAK3和TYK2的IC50值分别为2、15、18和2nM。JAK-IN-30具有治疗干眼病(DED)的研究潜力[1]。
CypD-IN-3是一种有效的亚型选择性亲环蛋白D(CypD)抑制剂。CypD-IN-3具有CypD亲和力,IC50值为0.01μM。CypD-IN-3可用于多种疾病的研究,包括氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病[1]。
盐酸哌非西丁尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50s分别为3.9、5.0、0.7和4.8nM[1]。
Veliparib(HY-10129)的对映体PARP-2/1-IN-2(化合物4a)是一种有效的PARP抑制剂,其对PARP-2和PARP-1的Kis分别为2和5nM。在基于细胞的PARP活性测定中,PARP-2/1-IN-2的EC50为3nM[1]。
Cambinol是 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂,IC50 值分别为 56 和 59 μM。
CDK8-IN-12是一种口服有效的CDK8抑制剂,Ki为14nM。CDK8-IN-12对GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ具有脱靶激酶抑制作用,Kis分别为13nM、4nM、109nM。CDK8-IN-12选择性地对MV4-11细胞显示出强大的抗增殖作用。CDK8-IN-12是一种抗癌药物[1]。
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物, 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。
(R) -GSK-3685032是GSK-3685032的R-对映体。GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈丧失[1][2]。
EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
Guttiferone G抑制重组人SIRT1和SIRT2(IC50:9和22μM)。Guttiferone G在A2780人卵巢细胞系中具有弱细胞毒性(IC50:8.0μG/mL)。从大叶藤黄中可分离得到Guttiferone G[1][2]。
GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈缺失[1]。
A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,IC50 为3.3 nM。
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平,增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍,IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。
IOX1是2OG oxygenase高效广谱抑制剂,包括JmjC去甲基化酶家族,对KDM4A和KDM3A的IC50值分别为0.6uM和0.1uM。
p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂,可直接与 p32 结合,抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
氢溴酸培非替尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9、5.0、0.7和4.8 nM。
UNC0379 trifluoroacetate是组蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD8选择性抑制剂,IC50值为7.3_plusmn_1.0uM,对其他15种甲基转移酶无作用。
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
BI-9564 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 BD 抑制剂,对 BRD9 的 Kd 值为 5.9 nM,对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。