2170140-50-6

• 常用中文名：(R)-GSK-3685032
• 常用英文名：(R)-GSK-3685032
• CAS号：2170140-50-6
• 分子式：C₂₂H₂₄N₆OS
• 分子量：420.53
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 DNA甲基转移酶
• 发布时间：2022-02-20 17:13:20
• 更新时间：2024-01-14 13:08:37
• (R) -GSK-3685032是GSK-3685032的R-对映体。GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈丧失[1][2]。

名称

• 英文名: (R)-GSK-3685032

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₄N₆OS
• 分子量: 420.53

生物活性

• 描述: (R) -GSK-3685032是GSK-3685032的R-对映体。GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈丧失[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
• 靶点:

  DNMT1

• 参考文献:

  [1]. Substituted pyridines as inhibitors of DNMT1 and their preparation. WO2017216727.

  [2]. Pappalardi MB, et al. Discovery of a first-in-class reversible DNMT1-selective inhibitor with improved tolerability and efficacy in acute myeloid leukemia. Nat Cancer. 2021;2(10):1002-1017.