912444-01-0

• 常用中文名：ABT-888对映体
• 常用英文名：PARP-2/1-IN-2
• CAS号：912444-01-0
• 分子式：C₁₃H₂₄N₄O
• 分子量：252.356
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2019-01-19 10:55:29
• 更新时间：2025-08-20 17:27:33
• Veliparib(HY-10129)的对映体PARP-2/1-IN-2(化合物4a)是一种有效的PARP抑制剂,其对PARP-2和PARP-1的Kis分别为2和5nM。在基于细胞的PARP活性测定中,PARP-2/1-IN-2的EC50为3nM[1]。

名称

• 中文名: ABT-888对映体
• 英文名: 2-[(2S)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide hydrochloride (1:2)
• 英文别名: 1H-Benzimidazole-4-carboxamide, octahydro-2-(2-methyl-2-pyrrolidinyl)-; 2-(2-Methyl-2-pyrrolidinyl)octahydro-1H-benzimidazole-4-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 466.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₂₄N₄O
• 分子量: 252.356
• 闪点: 235.9±28.7 °C
• 精确质量: 252.195007
• LogP: -0.88
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.522

生物活性

• 描述: Veliparib(HY-10129)的对映体PARP-2/1-IN-2(化合物4a)是一种有效的PARP抑制剂,其对PARP-2和PARP-1的Kis分别为2和5nM。在基于细胞的PARP活性测定中,PARP-2/1-IN-2的EC50为3nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  PARP2:2 nM (Ki)

  PARP1:5 nM (Ki)

• 体内研究: PARP-2/1-IN-2(化合物4a)(25或50 mg/kg；i.p.)在 顺铂(HY-17394)和 奥沙利铂(HY-17371)诱导的小鼠神经病变中减轻疼痛[1]。 动物模型：雄性C57BL6J小鼠,顺铂(HY-17394)和奥沙利铂(HY-17371)诱导的疼痛神经病变模型[1]剂量：25 mg/kg或50 mg/kg给药：腹腔注射,在用顺铂或奥沙利铂治疗前两天,通过腹腔注射和顺铂或奥沙利铂方案(5天,随后休息5天,每周两次)继续给药。结果：不会减轻顺铂和奥沙利铂诱导的体重减轻。不影响顺铂和奥沙利铂治疗相关探索行为的下降。减轻顺铂和奥沙利铂引起的神经病变的机械性异常疼痛。减轻顺铂引起的神经病变的热痛觉过敏。减轻与奥沙利铂诱导的神经病变相关的冷痛觉过敏。
• 参考文献:

  [1]. Ta LE, et al. A novel and selective poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor ameliorates chemotherapy-induced painful neuropathy. PLoS One. 2013;8(1):e54161.