2169272-46-0

• 常用中文名：KDM-IN-6
• 常用英文名：KDM-IN-6
• CAS号：2169272-46-0
• 分子式：C₃₃H₃₈N₄O
• 分子量：506.68
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2019-08-03 20:11:59
• 更新时间：2025-09-12 14:34:45
• KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。

名称

• 英文名: KDM2A/7A-IN-1

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₈N₄O
• 分子量: 506.68
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 靶点:

  IC50: 0.16 μM (KDM2A)[1]

• 体外研究: kdm2a/7a-in-1((s,s)-6)是组蛋白赖氨酸去甲基酶kdm2a/7a的第一类选择性和细胞渗透性抑制剂,kdm2a的IC50为0.16μm,比其他jmjc赖氨酸去甲基酶具有75倍的选择性,对甲基转移酶和组蛋白乙酰基转移酶无活性。S〔1〕。kdm2a/7a-in-1(0.4,3.1,6.2μm)增加了体外表达催化活性kdm2a细胞的h3k36me2水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gerken PA, et al. Discovery of a Highly Selective Cell-Active Inhibitor of the Histone Lysine Demethylases KDM2/7. Angew Chem Int Ed Engl. 2017 Dec 4;56(49):15555-15559.