2158266-58-9

• 常用中文名：GNE-207
• 常用英文名：GNE-207
• CAS号：2158266-58-9
• 分子式：C₂₉H₃₀N₆O₃
• 分子量：510.59
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-02-11 16:01:29
• 更新时间：2024-01-14 19:08:53
• GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍,IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。

名称

• 中文名: GNE-207
• 英文名: GNE-207

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₀N₆O₃
• 分子量: 510.59

生物活性

• 描述: GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍,IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CBP:1 nM (IC50)

  BRD4(1):3.1 μM (IC50)

• 体外研究: GNE-207是一种有效的,选择性和口服生物可利用的CBP溴结构域抑制剂,IC50为1 nM,对BRD4的选择性指数> 2500倍(1)(IC50,3.1μM)[1]。 GNE-207显示出优异的CBP效力,MV-4-11细胞中MYC表达的EC50为18 nM [1]。
• 体内研究: GNE-207(5 mg/kg)在PK中表现出中等清除率,口服生物利用度可接受[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lai KW, et al. Design and synthesis of a biaryl series as inhibitors for the bromodomains of CBP/P300. ioorg Med Chem Lett. 2018 Jan 1;28(1):15-23.