Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。
Bocodopsin盐酸盐(OKI-179)是一种口服活性和选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。盐酸博胰蛋白酶可用于抑制实体瘤和血液系统恶性肿瘤[1]。
Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂, IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。
Midostaurin (CGP41231; PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
GSK-LSD1 是一种 LSD1 抑制剂。GSK-LSD1 可减少肥胖小鼠模型的食物摄入量和体重,并改善胰岛素敏感性和血糖控制。GSK-LSD1 还可以改善 NAFLD。GSK-LSD1 抑制 COVID-19 PBMC 中 SARS-CoV-2 触发的细胞因子释放。GSK-LSD1 还抑制癌症生长和转移。
Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
SIRT1-IN-2(化合物3h)是一种有效的选择性SIRT1(沉默信息调节器1)抑制剂,IC50为1.6μM【1】。
C-7280948是PRMT1抑制剂。
S-110是由5-Aza-CdR和脱氧鸟苷组成的二核苷酸,是有效的DNA甲基化 (DNA methylation inhibitor) 抑制剂。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 21 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。
MRTX9768是一种口服有效的PRMT5抑制剂。MRTX9768是一种合成的致死性抑制剂,旨在结合PRMT5-MTA复合物,并选择性靶向MTAP/CDKN2A缺失肿瘤[1]。
ZXH-3-26 是一种选择性BRD4 降解剂,处理 5 小时后,DC50 约为 5 nM。
GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂,Kiapp值为3到27 nM。
PF-00956980是一种可逆的泛JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为2.2、23.1和59.9μM。PF-00956980可用于肺部和皮肤炎症疾病的研究[1]。
HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。
TYK2-IN-12(化合物30)是一种口服活性、强效和选择性的TYK2(酪氨酸激酶2)抑制剂,Ki为0.51nM。TYK2-IN-12抑制IL-12诱导的IFNγ,在人和小鼠全血中的IC50值分别为2.7和7.0μM。TYK2-IN-12可用于银屑病研究[1]。
Remodelin是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。
MI-192是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为30 nM和16 nM。MI-192比其他HDAC异构体对HDAC2/3更具选择性。MI-192诱导髓系白血病细胞凋亡。抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
苯丁酸是一种有效的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂。苯丁酸酯可用于尿素循环障碍的研究[1][2]。
Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。
GSK217(GSK-217)是一种高效、高选择性的BET BD2抑制剂,pIC50为7.5(BRD4 BD2),选择性是BRD4 BD1的300倍。
UNC1021是一种选择性L3MBTL3抑制剂,IC50为0.048μM[1]。
FIM-1是一种荧光PKC(蛋白激酶C)探针,可用于线粒体染色。FIM-1抑制PKC并作为ATP竞争催化位点抑制剂[1]。
Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1。
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
PFI-2是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成 (参考文献中的化合物 DL7-TL)。
HSP70/SIRT2-IN-2 (Compounds 1a) 是 SIRT2 和 HSP70 的双重抑制剂,IC50 为 45.1±5.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-2 具有抗肿瘤活性。