Vafidemstat 是一种双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
TYA-018是一种口服活性、强效和高选择性的HDAC6抑制剂。TYA-018具有保护小鼠心功能的作用。TYA-018还通过增加与脂肪酸代谢、蛋白质代谢和氧化磷酸化相关的靶点的表达来增强小鼠的能量学[1]。
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂,通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗抗单核细胞系白血病活性。
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
PRMT5-IN-12对PRMT5具有显著的抑制活性。
SIRT2-IN-8是一种有效的SIRT2抑制剂。SIRT2-IN-8可用于亨廷顿病和帕金森病研究[1]。
OARV-771是一种基于VHL的BET降解剂(PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771显示Brd4、Brd2和Brd3的DC50分别为6、1和4nm[1]。
VinSpinIn 是一种 Spindlin1 抑制剂 (KD: 对 SPIN149-262 为 9.9 nM)。VinSpinIn 是 Spindlin1 tudor 结构域的化学探针。VinSpinIn 可用于研究染色质功能。
JQ-1 carboxylic acid是高效,选择性和细胞渗透性的 BRD4 抑制剂,抑制 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为77 nM 和 33 nM。
5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
NSD1抑制剂BT5是NSD1组蛋白甲基转移酶的共价小分子抑制剂,IC50为1.4μm,与NSD2无共价结合。
精神碱-d7是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡
MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
极光激酶抑制剂-2是一种选择性的ATP竞争性极光激酶抑制剂,对极光a和极光B的IC50分别为310 nM和240 nM[1]。
SW155246是一种DNA甲基转移酶(DNMT1)选择性抑制剂,对hDNMT1和mDNMT3A的IC50s分别为1.2和38μM。SW155246可用于癌症和其他疾病的研究[1]。
JG-2016 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 1 (HAT1) 抑制剂,在 HAT1 乙酰化检测中 IC50 为 14.8 μM[1]。
ZEN-3694 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi),在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性,可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。
ZLD1039是zeste同源物2增强子的抑制剂(EZH2；IC50=5.6nM)。
CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 是一种选择性的 CBP/p300 抑制剂 (IC50: 对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 0.07 和 1.755 μM)。CBP/p300-IN-21 降低 H3K18Ac 水平。CBP/p300-IN-21 抑制小鼠 4T1 肿瘤生长。
BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (TR-FRET中测得的 IC50 值 <100 nM)。
十肽-12是一种小的寡肽,是一种与酪氨酸酶C端残基(Kd:61.1μM)相互作用的酪氨酸酸酶抑制剂。十肽-12是蘑菇酪氨酸酶的竞争性抑制剂(IC50:40µM)。十肽-12也增加了SIRT的转录。十肽-12降低黑素细胞中的黑素含量。十肽-12用于研究黑素生成、衰老和炎症[1][2][3]。
GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
CD235,CD161 的结构类似物 (一种有效且口服生物可利用的 BET 溴结构域抑制剂)。
Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。