MRTX9768

• 常用名: MRTX9768
• 英文名: MRTX9768
• CAS号: 2629314-68-5
• 分子量: 424.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₁₇FN₆O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MRTX9768用途

MRTX9768是一种口服有效的PRMT5抑制剂。MRTX9768是一种合成的致死性抑制剂,旨在结合PRMT5-MTA复合物,并选择性靶向MTAP/CDKN2A缺失肿瘤[1]。

MRTX9768名称

• 英文名: MRTX9768

MRTX9768生物活性

• 描述: MRTX9768是一种口服有效的PRMT5抑制剂。MRTX9768是一种合成的致死性抑制剂,旨在结合PRMT5-MTA复合物,并选择性靶向MTAP/CDKN2A缺失肿瘤[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  PRMT5[1]

• 体外研究: MRTX9768抑制HCT116 MTAP del细胞中的SDMA和细胞增殖(SDMA IC50 3nm；多产。IC50 11 nM),对HCT116 MTAP-WT细胞(SDMA IC50 544 nM；多产。IC50 861纳米[1]。
• 体内研究: 在异种移植研究中,口服MRTX9768证明在MTAP del肿瘤中SDMA具有剂量依赖性抑制作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Christopher R. et al. Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP/CDKN2A-deleted tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr LB003.

MRTX9768物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₁₇FN₆O
• 分子量: 424.43
• InChIKey: BPTYWAYMKBEXES-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1ncc(-c2ccc3c(=O)[nH]nc(CN)c3c2)c1-c1c(F)cc2ccccc2c1C#N