1262832-74-5

• 常用中文名：PF-956980
• 常用英文名：PF-956980
• CAS号：1262832-74-5
• 分子式：C₁₈H₂₆N₆O
• 分子量：342.439
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2019-09-08 20:14:51
• 更新时间：2025-08-25 11:27:31
• 一种强效，高度特异的JAK3抑制剂，IC50为4 nM; 在体外仅显示PKA（6.7uM）和LCK（10.9uM）的适度抑制; 选择性下调JAK2和JAK3 mRNA，对应于蛋白质水平观察到的变化; 显示与体外酶和全血测定一致的体内活性（39ng / ml）; 剂量依赖性地抑制EC50为5mg / kg的小鼠的DTH反应。

名称

• 英文名: PF-956980
• 英文别名: ((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone; Methanone, [(3R,4R)-4-methyl-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-1-piperidinyl]-1-pyrrolidinyl-; {(3R,4R)-4-Methyl-3-[methyl(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl}(1-pyrrolidinyl)methanone

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₂₆N₆O
• 分子量: 342.439
• 精确质量: 342.216797
• LogP: 2.35
• 折射率: 1.658
• 储存条件: Store at -20°C

生物活性

• 描述: PF-00956980是一种可逆的泛JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为2.2、23.1和59.9μM。PF-00956980可用于肺部和皮肤炎症疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK1:2.2 μM (IC50)

  JAK2:23.1 μM (IC50)

  JAK3:59.9 μM (IC50)

• 体内研究: PF-00956980(化合物2)在大鼠或狗体内的药代动力学参数剂量(mg/kg)Cl(mL/min/kg)Clubound(mL/min/kg)Vss(L/kg)末端T1/2(h)口服生物利用度大鼠静脉注射0.5 48>48000 0.8 2.1-大鼠口服1--<5%狗静脉注射0.1 18>18000 1.0 2.0-
• 参考文献:

  [1]. Peter Jones, et al. Design and Synthesis of a Pan-Janus Kinase Inhibitor Clinical Candidate (PF-06263276) Suitable for Inhaled and Topical Delivery for the Treatment of Inflammatory Diseases of the Lungs and Skin. J Med Chem. 2017 Jan 26;60(2):767-786.