GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。
G244-LM是抑制Wnt信号传导的tankyrase 1/2的有效和特异性抑制剂[1]。
UNC926 hydrochloride 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。
GNE-375是一种有效的选择性BRD9抑制剂,IC50为5 nM,选择性比BRD4,CECR2和TAF1高>480倍；降低BRD9与染色质的结合,降低ALDH1A1的表达,ALDH1A1是一种先前显示重要的基因在药物耐受性；在用EGFR抑制剂处理的EGFR突变体PC9细胞中显示出显着的预防耐药群体出现的效力。
QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
蛋白激酶C(660-673)(PKCβII(660-672))是具有RACK1结合亲和力的PKCβIIV5肽[1]。
JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
丙戊酸(VPA)衍生物2-己基-4-戊炔酸((±)-2-己基-4-戊炔酸)具有抑制HDAC(IC50=13µM)和诱导HSP70的潜在作用。有效的神经保护作用。2-己基-4-戊炔酸引起组蛋白高乙酰化,并保护培养神经元免受谷氨酸诱导的兴奋毒性[1]。
Lerzeparib是一种(ADP核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,具有抗肿瘤活性[1]。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(对照品226)显示出对LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
BET-IN-12是一种口服溴多巴胺和额外末端(BET)抑制剂,对BRD4的IC50为0.9 nM[1]。
MS-1020是一种有效的ATP竞争性JAK3抑制剂。MS-1020抑制JAK3/STAT信号并诱导细胞凋亡。MS-1020促进细胞死亡。MS-1020降低酪氨酸磷酸化STAT3水平的表达。MS-1020具有研究含有异常JAK3信号的癌症的潜力[1]。
ZL0454是有效,选择性的含有溴结构域的蛋白质4 (BRD4)抑制剂,对BD1和BD2的IC50分别为49和32 nM 。
NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制极光激酶A/B,JAK2/3 (IC50=1.2 nM, 1.1 nM)。
KDM2B-IN-4是一种组蛋白去甲基酶KDM2B抑制剂,从专利WO201611224A1化合物182b中提取。KDM2B-IN-4可用于癌症研究[1]。
E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。
BRD7-IN-1 free base 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
AICAR phosphate 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,下调 HepG2 细胞中的胰岛素受体表达。
T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。
HDAC6-IN-4(C10)是一种高效、口服活性和高选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为23 nM。HDAC6-IN-4诱导癌细胞凋亡,显示出显著的抗肿瘤疗效,无明显毒性[1]。
CM-579 是一线的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
MM-102是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂, WDR5结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki < 1nM。
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 三氟醋酸盐是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂, WDR5结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki < 1nM。
A-620223 (succinate) (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。A-620223 (succinate) (ABT-472)? 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8? nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3? nM,可用于癌症的研究。