2207569-08-0

• 常用中文名：QCA570
• 常用英文名：QCA570
• CAS号：2207569-08-0
• 分子式：C₃₉H₃₃N₇O₄S
• 分子量：695.798
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-11-18 21:40:28
• 更新时间：2024-01-16 22:56:16
• QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。

名称

• 中文名: QCA570
• 英文名: QCA570

物化性质

• 分子式: C₃₉H₃₃N₇O₄S
• 分子量: 695.798
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  BRD4 BD1:10 nM (IC50)

• 体外研究: QCA570是一种非常有效且高效的BET降解剂,能够在白血病细胞中以低皮摩尔(pM)浓度降解BET蛋白。 QCA570抑制MV4; 11,MOLM-13和RS4; 11细胞系中的细胞生长,IC50值分别为8.3,62和32pM。 QCA570是迄今为止报道的最有效和最有效的BET降解剂[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]携带RS4的雌性SCID小鼠; 11只异种移植肿瘤以5mg / kg给予单次静脉内剂量的QCA570（化合物35）[1]。
• 参考文献:

  [1]. Qin C, et al. Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6685-6704.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi