1782573-49-2

• 常用中文名：UNC926 hydrochloride
• 常用英文名：UNC 926 hydrochloride
• CAS号：1782573-49-2
• 分子式：C₁₆H₂₂BrClN₂O
• 分子量：373.72
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2021-01-09 18:09:03
• 更新时间：2024-01-16 17:18:42
• UNC926 hydrochloride 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。

名称

• 英文名: UNC926 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₂BrClN₂O
• 分子量: 373.72
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: UNC926 hydrochloride 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  IC50: 3.9 μM (L3MBTL1), 3.2 μM (L3MBTL3), 15.6 μM (L3MBTL4)[1]

• 体外研究: UNC926对近同源物L3MBTL3(IC50为3.2μM)也表现出低的微摩尔亲和力,与其他MBT结构域的亲和力降低,与CBX7没有结合[1]。UNC926(1-25μM)抑制3xMBT结构域与H4K20me1的结合。UNC926以剂量依赖的方式抑制L3MBTL13xMBT与相应组织肽的结合。UNC926对53BP1与H4K20me1的结合没有影响,证明了UNC926对L3MBTL1在53BP1上的特异性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Herold JM, et al. Structure-activity relationships of methyl-lysine reader antagonists. MedChemComm. 2012;3(45):45-51.