5-氨基水杨酸-13C6是13C标记的5-氨基水杨酸[1]。5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)作为一种特异性PPARγ激动剂,还抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[2][3][4]。
CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
利格列酮是一种噻唑烷二酮衍生物PPARγ激动剂,用于治疗2型糖尿病。
Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。
H类-Trp公司-谷氨酸-OH是一种选择性、可逆和细胞通透性的PPARγ,Kd约为8µM.H-Trp公司-谷氨酸-OH可能是糖尿病研究中的一种潜在先导化合物[1]。
4β-羟基withanolide E,从秘鲁酸浆中分离,通过调节有丝分裂克隆扩增抑制3T3-L1细胞的脂肪细胞分化。4β-羟基withanolide E是一种脂肪生成抑制剂,抑制PPARγ、C/EBPα和脂肪细胞特异性分子aP2 mRNA的表达[1]。
Muraglitazar是一种PPARα/γ双激动剂,用于治疗2型糖尿病和相关血脂异常。Muraglitazar在体外对人PPARα(EC50=320 nM)和PPARγ(EC50=110 nM)显示出强大的活性[1]。
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
Fmoc-亮氨酸-13C6,15N是15N标记和13C标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善胰岛素敏感性
AMG131(INT131)是一种有效且高度选择性的PPARγ部分激动剂,与PPARγ结合并以~10nm的Ki取代罗格列酮。AMG131可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。
PPARγ-IN-2 (Compound 5a) 是一种 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-2 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中 TG 的积累 (EC50: 0.106 μM)。PPARγ-IN-2 抑制高胆固醇饮食 (HFC) 诱导的肥胖和相关代谢综合征,并减少脂肪组织中的脂质积累。
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂,对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM,对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
非诺比利酸-d6(FNF酸-d6)是氘标记的非诺比利酸。非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸是PPAR活化剂,PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4µM、1.47µM和1.06µM；非诺比利酸也抑制COX-2酶活性,IC50为48 nM。
藏柴胡皂苷V(TKV)是从柴胡的甲醇提取物中分离得到的一种三萜二甘糖苷。。藏柴胡皂苷V抑制脂质积聚,三酰甘油含量在对脂肪细胞没有细胞毒性的情况下出现。藏柴胡皂苷V抑制核转录因子的mRNA表达,如过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)。藏柴胡皂苷V抑制3T3-L1前脂肪细胞分化。藏柴胡皂苷V可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究[1]。
BAY-4931是一种强效、共价和选择性PPARγ反向激动剂,IC50为0.17nM[1]。
GW9578是一种亚型选择性PPARα激动剂(小鼠和人类PPAR-α的EC50分别为5和50nM),具有强大的降血脂活性[1][2]。
Ciprofibrate impurity A 是 Ciprofibrate 的一种杂质。Ciprofibrate 是一种 PPARα 激动剂。
Wistin 可从 Caragana sinica 根部分离得到,是 PPARα 和 PPARγ 的激动剂。
PPARγ激动剂4(化合物18b)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂4对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ激动剂4仅与伊马替尼联合发挥抗肿瘤效力[1]。
ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。
Kihadanin B是一种柑橘类柠檬素,可以从未成熟的柑橘皮中提纯。Kihadanin B通过抑制3T3-L1脂肪细胞中的Akt-FOXO1-PPARγ轴抑制脂肪生成[1]。
Fmoc-Ala-OH-13C3是一种13C标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常饮食ind的胰岛素敏感性
Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病db/db小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc亮氨酸具有较低的脂肪生成活性[1]。
Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。
Methyl oleanonate 是从 Pistacia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
去甲氧基烟氨酸C是海洋真菌烟曲霉的次级代谢产物。去甲氧基烟精氨酸C诱导前列腺癌症细胞凋亡。去甲氧基烟氨酸C激活胱天蛋白酶-3、-8和-9,导致PARP/裂解[1]。