1092484-69-9

• 常用中文名：非诺贝特酸-D6
• 常用英文名：Fenofibric acid-d6
• CAS号：1092484-69-9
• 分子式：C₁₇H₉ClD₆O₄
• 分子量：324.78900
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2018-03-02 08:00:00
• 更新时间：2024-01-09 03:29:02
• 非诺比利酸-d6(FNF酸-d6)是氘标记的非诺比利酸。非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸是PPAR活化剂,PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4µM、1.47µM和1.06µM；非诺比利酸也抑制COX-2酶活性,IC50为48 nM。

名称

• 中文名: 非诺贝特酸-D6
• 英文名: 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-3,3,3-trideuterio-2-(trideuteriomethyl)propanoic acid
• 英文别名: Procetofenic Acid-d6; Fenofibric-d6 Acid; FNF Acid-d6

物化性质

• 分子式: C₁₇H₉ClD₆O₄
• 分子量: 324.78900
• 精确质量: 324.10400
• PSA: 63.60000
• LogP: 3.81300

生物活性

• 描述: 非诺比利酸-d6(FNF酸-d6)是氘标记的非诺比利酸。非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸是PPAR活化剂,PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4µM、1.47µM和1.06µM；非诺比利酸也抑制COX-2酶活性,IC50为48 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Dietz M, et al. Comparative molecular profiling of the PPARα/γ activator aleglitazar: PPAR selectivity, activity and interaction with cofactors. ChemMedChem. 2012 Jun;7(6):1101-11.

  [3]. Prasad GS, et al. Anti-inflammatory activity of anti-hyperlipidemic drug, fenofibrate, and its phase-I metabolite fenofibric acid: in silico, in vitro, and in vivo studies. Inflammopharmacology. 2017 Dec 13.

  [4]. Neumeier M, et al. Aldehyde oxidase 1 is highly abundant in hepatic steatosis and is downregulated by adiponectin and fenofibric acid in hepatocytes in vitro. Biochem Biophys Res Commun. 2006 Nov 24;350(3):731-5. Epub 2006 Sep 27.

  [5]. Miranda S, et al. Beneficial effects of fenofibrate in retinal pigment epithelium by the modulation of stress and survival signaling under diabetic conditions. J Cell Physiol. 2012 Jun;227(6):2352-62.