OUL245是7-羟基衍生物和选择性PARP2抑制剂(IC50＝44nM)。OUL245还抑制其他PARP和TNKS酶,IC50为2.9-8.8μM[1]。
Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。
Pamiparib 是一个 PARP 抑制剂,可用于治疗包括实体瘤在内的多种癌症,来自专利 WO 2013097225 A1。
BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
TNKS1/2-IN-2(化合物21)是一种有效且选择性的tankyrases抑制剂。TNKS1/2-IN-2在酶测定中对TNK1和TNK2分别表现出4nM和63nM的IC50值。TNKS1/2-IN-2分别以39.5nM和12.8nM的IC50值抑制A549和H292细胞系的增殖。TNKS1/2-IN-2可用于癌症的研究[1]。
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
ART-IN-1(化合物7)是一种选择性PARP抑制剂,PARP2、TNKS2、PARP10、PARP14、PARP15的IC50分别为19、22、2.4、>100、1.1µM[1]。
PARPi-FL 是 PARP1 的小分子荧光抑制剂。PARPi-FL 是一种高选择性探针,可作为显像剂在体内检测胶质母细胞瘤。
VPC-70063是一种有效的Myc Max抑制剂,其IC50值为8.9μM,用于抑制Myc Max转录活性。VPC-70063降低UBE2C启动子活性和AR-V7水平,并诱导PARP切割。VPC-70063诱导凋亡并阻断Myc-Max与DNA的相互作用。VPC-70063可用于研究抗癌药物[1]。
PJ34 hydrochloride 是 PARPl1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
GeA-69 是一种选择性的,高细胞渗透性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于其 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
抗肿瘤剂-104(化合物9)是通过抑制肿瘤中的DNA损伤修复的抗肿瘤剂。抗癌剂104抑制PARP1酶活性和标准杆数蛋白水平。抗肿瘤药物104也抑制CDK12的表达[1]。
3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
Patritumab(人抗EBB3重组抗体)是一种抗ERBB3的中和单克隆抗体。Patritumab显示出与西妥昔单抗(HY-P9905)的协同作用,有效抑制EGFR、HER2、HER3、ERK和Akt的磷酸化。Patritumab还诱导细胞凋亡,并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植瘤的生长[1]。
XAV-939是端锚聚合酶 (tankyrase (TNKS)) 抑制剂,也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 5 和 2 nM。
CEP-8983的前药CEP-9722是一种选择性口服活性PARP-1和PARP-2抑制剂,IC50分别为20nm和6nm。CEP-9722具有抗癌作用[1][2]。
PARP7-probe-1是化学发光标记的PARP7探针。PARP7-probe-1是与PARP7活性位点结合的生物素化探针。PARP7-probe-1可用于PARP7功能的研究[1]。
CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂,可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
Oroxin A 是 Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分,通过对接到 PPARγ 蛋白配体结合结构域激活 PPARγ。 Oroxin A 抑制 α-glucosidase α-葡萄糖苷酶的活性和抗氧化能力。Oroxin A 具有抗癌潜力。
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
奈舒巴利是PARP的有效抑制剂。Nesuparib可用于神经病理性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病的研究(摘自专利WO20162000101A2)[1]。
3',4'-二甲氧基黄酮是一种脂溶性黄酮,可从报春花叶中分离得到。3',4'-二甲氧基黄酮可以减少PARP的合成和积累,保护皮层神经元免受Parthanatos诱导的细胞死亡。3',4'-二甲氧基黄酮也是人类乳腺癌细胞中的芳基碳氢化合物受体拮抗剂。3',4'-二甲氧基黄酮能促进人造血干细胞的增殖。3',4'-二甲氧基黄酮具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用[1][2][3][4]。
4-氨基萘酰亚胺是一种有效的PARP抑制剂,可增强癌细胞γ辐射的细胞毒性[1]。
Tankyrase-IN-3是一种Tankyrase 1(TNKS1)抑制剂,IC50值为22nM。Tankyrase-IN-3可用于癌症研究[1]。
SK-575是一种针对PARP1嵌合体(PROTAC)的高效特异性蛋白水解降解剂。SK-575可有效抑制BRCA1/2突变癌细胞的生长。SK-575抑制MDA-MB-436和Capan-1细胞的生长,IC50值分别为19±6 nM和56±12 nM【1】。
G244-LM是抑制Wnt信号传导的tankyrase 1/2的有效和特异性抑制剂[1]。
PARP7-IN-16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。