1460286-21-8

1460286-21-8结构式

常用中文名：MSC2504877
常用英文名：MSC2504877
CAS号：1460286-21-8
分子式：C₁₇H₁₈N₂O₂
分子量：282.343
相关类别：信号通路细胞周期/DNA损伤 PARP
发布时间：2020-01-20 14:10:56
更新时间：2024-04-09 22:10:50
MSC2504877(MSC-2504877)是一种新型小分子选择性端锚聚合酶抑制剂,对TNKS1/2的IC50为0.7/0.8 nM,对TNKS1的选择性比PARP1高771倍(IC50=0.54 uM)；AXIN2蛋白水平升高,β-catenin水平降低在APC突变体COLO320DM结肠直肠肿瘤细胞中,抑制SW480细胞系中的经典Wnt信号传导,抑制APC突变结肠直肠肿瘤细胞的生长；当与CDK4/6抑制剂Palbociclib联合使用时,增强肿瘤细胞中G1细胞周期停滞和细胞衰老,抑制由Palbociclib引起的细胞周期蛋白D2和细胞周期蛋白E2的上调并增强对pRb的抑制作用；Palbociclib加MSC2504877组合抑制体内Apc缺陷细胞的过度增殖。

英文名	MSC2504877

描述	MSC2504877(MSC-2504877)是一种新型小分子选择性端锚聚合酶抑制剂,对TNKS1/2的IC50为0.7/0.8 nM,对TNKS1的选择性比PARP1高771倍(IC50=0.54 uM)；AXIN2蛋白水平升高,β-catenin水平降低在APC突变体COLO320DM结肠直肠肿瘤细胞中,抑制SW480细胞系中的经典Wnt信号传导,抑制APC突变结肠直肠肿瘤细胞的生长；当与CDK4/6抑制剂Palbociclib联合使用时,增强肿瘤细胞中G1细胞周期停滞和细胞衰老,抑制由Palbociclib引起的细胞周期蛋白D2和细胞周期蛋白E2的上调并增强对pRb的抑制作用；Palbociclib加MSC2504877组合抑制体内Apc缺陷细胞的过度增殖。
参考文献	References 1. Menon M, et al. Sci Rep. 2019 Jan 17;9(1):201. View Related Products by Target PARP

分子式	C₁₇H₁₈N₂O₂
分子量	282.343