MSC2504877

• 常用名: MSC2504877
• 英文名: MSC2504877
• CAS号: 1460286-21-8
• 分子量: 282.343
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₈N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MSC2504877用途

MSC2504877(MSC-2504877)是一种新型小分子选择性端锚聚合酶抑制剂,对TNKS1/2的IC50为0.7/0.8 nM,对TNKS1的选择性比PARP1高771倍(IC50=0.54 uM)；AXIN2蛋白水平升高,β-catenin水平降低在APC突变体COLO320DM结肠直肠肿瘤细胞中,抑制SW480细胞系中的经典Wnt信号传导,抑制APC突变结肠直肠肿瘤细胞的生长；当与CDK4/6抑制剂Palbociclib联合使用时,增强肿瘤细胞中G1细胞周期停滞和细胞衰老,抑制由Palbociclib引起的细胞周期蛋白D2和细胞周期蛋白E2的上调并增强对pRb的抑制作用；Palbociclib加MSC2504877组合抑制体内Apc缺陷细胞的过度增殖。

MSC2504877名称

• 英文名: MSC2504877

MSC2504877生物活性

• 描述: MSC2504877(MSC-2504877)是一种新型小分子选择性端锚聚合酶抑制剂,对TNKS1/2的IC50为0.7/0.8 nM,对TNKS1的选择性比PARP1高771倍(IC50=0.54 uM)；AXIN2蛋白水平升高,β-catenin水平降低在APC突变体COLO320DM结肠直肠肿瘤细胞中,抑制SW480细胞系中的经典Wnt信号传导,抑制APC突变结肠直肠肿瘤细胞的生长；当与CDK4/6抑制剂Palbociclib联合使用时,增强肿瘤细胞中G1细胞周期停滞和细胞衰老,抑制由Palbociclib引起的细胞周期蛋白D2和细胞周期蛋白E2的上调并增强对pRb的抑制作用；Palbociclib加MSC2504877组合抑制体内Apc缺陷细胞的过度增殖。
• 参考文献: References 1. Menon M, et al. Sci Rep. 2019 Jan 17;9(1):201. View Related Products by Target PARP

MSC2504877物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₈N₂O₂
• 分子量: 282.343
• InChIKey: MPXAEYSGFKRDQM-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1ccc2c(=O)[nH]c(-c3ccc(C(C)(C)O)cc3)cn12