916574-83-9

• 常用中文名：CEP-9722
• 常用英文名：CEP-9722
• CAS号：916574-83-9
• 分子式：C₂₄H₂₆N₄O₃
• 分子量：418.49
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2022-01-08 21:46:59
• 更新时间：2024-01-10 16:16:40
• CEP-8983的前药CEP-9722是一种选择性口服活性PARP-1和PARP-2抑制剂,IC50分别为20nm和6nm。CEP-9722具有抗癌作用[1][2]。

名称

• 英文名: CEP-9722

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆N₄O₃
• 分子量: 418.49

生物活性

• 描述: CEP-8983的前药CEP-9722是一种选择性口服活性PARP-1和PARP-2抑制剂,IC50分别为20nm和6nm。CEP-9722具有抗癌作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  PARP-1:20 nM (IC50)

  PARP-2:6 nM (IC50)

• 体内研究: CEP-9722(100-200 mg/kg/天；口服灌胃；每日一次；每周5天,连续4周)在RT4异种移植物中显示剂量依赖性抗肿瘤活性；每日200mg/kg优于对照组,100mg/kg则不是[1]。动物模型：裸鼠皮下RT4人尿路上皮癌(UC)瘤[1]剂量：100或200mg/kg/天给药：灌胃；每日一次；每周5天,连续4周结果：RT4异种移植物显示剂量依赖性抗肿瘤活性。
• 参考文献:

  [1]. Weiguo Jian, et al. Activity of CEP-9722, a poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor, in urothelial carcinoma correlates inversely with homologous recombination repair response to DNA damage. Anticancer Drugs. 2014 Sep;25(8):878-86.

  [2]. Ruth Plummer, et al. Phase 1 dose-escalation study of the PARP inhibitor CEP-9722 as monotherapy or in combination with temozolomide in patients with solid tumors. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Aug;74(2):257-65.