前往化源商城

维利帕尼二盐酸盐

更新时间:2024-01-02 18:04:13

维利帕尼二盐酸盐结构式
维利帕尼二盐酸盐结构式
品牌特惠专场
常用名 维利帕尼二盐酸盐 英文名 Veliparib dihydrochloride
CAS号 912445-05-7 分子量 317.214
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C13H18Cl2N4O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 维利帕尼二盐酸盐用途


Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。

 维利帕尼二盐酸盐名称

中文名 2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺二盐酸盐
英文名 2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide,dihydrochloride
中文别名 维利帕尼二盐酸盐
英文别名 更多

 维利帕尼二盐酸盐生物活性

描述 Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
相关类别
靶点

PARP-2:2.9 nM (Ki)

PARP-1:5.2 nM (Ki)

体外研究 Veliparib对SIRT2无效(>5μM)[1]。 Veliparib抑制PARP活性,C41细胞中EC50为2 nM [2]。 Veliparib可降低辐照和未辐照H460细胞中的PAR水平。 Veliparib通过抑制H460细胞中的PARP-1来减少克隆形成存活并抑制DNA修复。当与辐射结合时,Veliparib增加H460细胞的凋亡和自噬[3]。 Veliparib抑制H1299,DU145和22RV1细胞中的PARP活性,抑制作用与p53功能无关。 Veliparib(10μM)抑制克隆形成H1299细胞中存活分数(SF)43%。 Veliparib在有氧H1299细胞中显示出有效的放射敏感性。 Veliparib可以减弱低氧照射细胞的SF,包括H1299,DU145和22RV1 [4]。
体内研究 口服给药后,小鼠,SD大鼠,比格犬和食蟹猴的口服生物利用度为56%-92%[1]。 Veliparib(25mg/kg,ip)可改善NCI-H460异种移植模型中的肿瘤生长延迟。结合辐射,veliparib可减少肿瘤血管的形成[3]。在A375和Colo829异种移植模型中,Veliparib在3和12.5 mg/kg剂量下可使肿瘤内PAR水平降低95%以上,并可随时间推移抑制[4]。
激酶实验 PARP测定在含有50mM Tris(pH 8.0),1mM DTT,1.5μM[3H] NAD +(1.6μCi/ mmol),200nM生物素化组蛋白H1,200nM slDNA和1nM PARP-1的缓冲液中进行或4 nM PARP-2酶。用1.5mM苯甲酰胺终止反应,转移至链霉抗生物素蛋白Flash板,并使用TopCount微孔板闪烁计数器计数。
动物实验 对于B16F10同系研究,将6×104细胞与50%基质胶混合,并通过皮下注射接种到6至8周龄雌性C57BL / 6小鼠(20g)的胁腹中。对于顺铂功效研究,通过套管针对雌性裸鼠皮下植入具有从裸鼠宿主中的sc生长的肿瘤收获的人肿瘤的片段(20-30mm 3)。对于卡铂和MX-1环磷酰胺研究,雌性scid小鼠用45%Matrigel和45%Spinner MEM中的200μL1:10稀释的肿瘤brei接种。对于这些已建立的肿瘤研究,允许肿瘤生长至指定的大小,然后随机分配至治疗组。对于DOHH-2异种移植物研究,将1×10 6个细胞与50%基质胶混合,并通过皮下注射接种到雄性scid小鼠的胁腹中。 Veliparib通过口服途径或连续输注使用sc放置14天Alzet OMP模型2002在含有0.9%NaCl的载体中调节至pH4.0。 OMP以每天12μL的速率递送,并相应地计算Veliparib剂量。根据制造商的建议配制替莫唑胺,顺铂,卡铂和环磷酰胺。
参考文献

[1]. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37.

[2]. Penning TD, et al. Discovery of the Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor 2-[(R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide (ABT-888) for the treatment of cancer. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):514-23.

[3]. Albert JM, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase enhances cell death and improves tumor growth delay in irradiated lung cancer models. Clin Cancer Res. 2007 May 15;13(10):3033-42.

[4]. Robert J. Kinders, et al. Preclinical Modeling of a Phase 0 Clinical Trial: Qualification of a Pharmacodynamic Assay of Poly (ADP-Ribose) Polymerase in Tumor Biopsies of Mouse Xenografts. Clin Cancer Res. Author manuscript; available in PMC 2009 Nov 1.

 维利帕尼二盐酸盐物理化学性质

分子式 C13H18Cl2N4O
分子量 317.214
精确质量 316.085754
PSA 4.07740
LogP 3.00000
储存条件 2-8℃

 维利帕尼二盐酸盐英文别名

2-[(2R)-2-Methyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide dihydrochloride
Veliparib dihydrochloride
1H-Benzimidazole-4-carboxamide, 2-[(2R)-2-methyl-2-pyrrolidinyl]-, hydrochloride (1:2)
ABT-888
Veliparib
Veliparib (dihydrochloride)
品牌现货直购
推荐供应商:





查看所有供应商和价格请点击:

维利帕尼二盐酸盐生产厂家

维利帕尼二盐酸盐价格

相关知识:

维利帕尼二盐酸盐-作用-生物活性-维利帕尼二盐酸盐靶点活性

2019-01-01 14:32:19

维利帕尼二盐酸盐,英文名Veliparib dihydrochloride,别名ABT-888 dihydrochloride。它是PARP1和PARP2的有效抑制剂,在无细胞试验中Ki分别为5.2...

相关化合物: 更多...
卡纽替尼二盐酸盐
289499-45-2
卡马替尼二盐酸盐
1197376-85-4
rac反式3-羟基阿帕替尼二盐酸盐
1376710-39-2
4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉二盐酸盐
184475-56-7
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
869363-13-3
维利帕尼
912444-00-9
阿尼地坦二盐酸盐
155428-00-5
辛可尼丁二盐酸盐
24302-67-8
拉帕替尼-d7-二盐酸盐
1009307-23-6
(2R)-1-{1-[({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)methyl]cyclobutanecarbonyl}pyrrolidine-2-carboxylic acid
2171220-74-7
4-[5-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-3-methylpentanamido]cyclopent-2-ene-1-carboxylic acid
2172010-51-2
4-bromo-2-[2-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)pent-4-ynamido]benzoic acid
2171731-57-8
1-{[2-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)pent-4-enamido]methyl}cyclohexane-1-carboxylic acid
2171695-78-4
1-[2-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-3-methylpentanoyl]-2-methylpiperidine-2-carboxylic acid
2171721-22-3
1-[(2S)-2-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-4-methylpentanoyl]-2-methylpiperidine-2-carboxylic acid
2171368-57-1
4-[(2R)-2-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-4-methylpentanamido]oxane-4-carboxylic acid
2171186-49-3
4-[5-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-2-methylpentanamido]oxane-4-carboxylic acid
2171831-96-0
4-[2-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-N,2-dimethylbutanamido]benzoic acid
2172149-58-3
4-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-4-{[(4-hydroxyphenyl)methyl]carbamoyl}butanoic acid
2171586-75-5