155428-00-5

• 常用中文名：阿尼地坦二盐酸盐
• 常用英文名：Alniditan dihydrochloride
• CAS号：155428-00-5
• 分子式：C₁₇H₂₈Cl₂N₄O
• 分子量：375.34
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2021-09-11 16:25:46
• 更新时间：2024-01-13 18:59:00
• 盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。

名称

• 中文名: 阿尼地坦二盐酸盐
• 英文名: Alniditan dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₈Cl₂N₄O
• 分子量: 375.34

生物活性

• 描述: 盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  human 5-HT1B Receptor:1.7 nM (IC50)

  human 5-HT1D Receptor:1.3 nM (IC50)

  5-HT1B Receptor:0.9 nM (Kd)

  5-HT1D Receptor:1.2 nM (Kd)

• 体外研究: 在体外,Alniditan对大鼠基底动脉的血管收缩作用很小,尽管在非常高的浓度1 mM时,Alniditan会引起强烈的收缩,很可能是通过一种独立于5-HT受体激活的机制[1]。
• 体内研究: 刺激前30分钟腹腔注射Alniditan ED50=9μg/kg剂量依赖性地减少大鼠脑膜中的[125I]-BSA外渗。在神经源性炎症的体内模型中,Alniditan剂量依赖性地减轻神经源性炎症[1]。
• 参考文献:

  [1]. Limmroth V, et al. Effects of alniditan on neurogenic oedema in the rat dura mater and on contraction of rat basilar artery. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 8;382(2):103-9.

  [2]. Lesage AS, et al. Agonistic properties of alniditan, sumatriptan and dihydroergotamine on human 5-HT1B and 5-HT1D receptors expressed in various mammalian cell lines. Br J Pharmacol. 1998 Apr;123(8):1655-65.