前往化源商城

细胞周期包括成功自我复制所必需的许多过程,并且由以G1-S-G2-M的顺序由间隙相分开的DNA合成(S)和有丝分裂(M)相组成。当细胞周期进展可以通过各种细胞内和细胞外信号调节时,S期和M期通常被称为G1和G2的间隙相分开。为了从其生命周期的一个阶段移动到下一个阶段,一个单元必须通过许多检查点。在每个检查点,专门的蛋白质决定是否存在必要的条件。通过G1期的进展受pRB蛋白的控制,并且CDK的pRB蛋白的磷酸化释放E2F因子,促进向S期的转变。使细胞分裂的G2 / M转换是在G1 / S转换时启动细胞周期的默认结果,许多蛋白质如Wee1,PLK1和cdc25参与该过程的调节。最容易理解的检查点是由DNA损伤和DNA复制问题激活的检查点。

DNA损伤反应(DDR)是一系列调节事件,包括DNA损伤,细胞周期停滞,DNA复制的调节,以及DNA损伤的修复或旁路,以确保维持基因组稳定性和细胞活力。如果当染色体仅部分复制或被双链DNA断裂(DSB)损坏时细胞开始有丝分裂,则会出现基因组不稳定性。为了防止受损DNA的细胞进入有丝分裂,ATR通过刺激Cdk1抑制激酶Wee1抑制细胞周期蛋白B / Cdk1活化,并通过Chk1抑制Cdc25C,此外,ATM和ATR也通过磷酸化几种其他底物启动DNA修复。

在癌细胞中,已经发现细胞周期调节剂以及DDR途径的其他元件保护肿瘤细胞免受不同的应激并促进肿瘤进展。因此,直接调节细胞周期进程的细胞周期蛋白(例如CDK)以及检查点激酶,Aurora激酶和PLK是癌症治疗中的有希望的靶标。

参考文献:
[1] Rhind N, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Oct; 4(10): a005942.
[2] Duronio RJ, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2013 Mar; 5(3): a008904.
[3] Liu W, et al. Mol Cancer. 2017 Mar 14;16(1):60.
[4] Ghelli Luserna di Rora' A, et al. J Hematol Oncol. 2017 Mar 29;10(1):77.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

HDAC-IN-60

HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。

  • CAS号:2944459-58-7
  • 分子式:C20H26N2O6
  • 分子量:390.43
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1,2-Di-O-acetyl-3,5-di-O-benzoyl-3-beta-C-methyl-D-ribofuranose

1,2-二-O-乙酰基-3,5-二-O苯甲酰基-3-β-C-甲基-D-呋喃核糖是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。

  • CAS号:22672-43-1
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-((6-(环己基甲氧基)-7H-嘌呤-2-基)氨基)-N,N-二乙基苯甲酰胺

NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。抗肿瘤作用。

  • CAS号:444723-13-1
  • 分子式:C23H30N6O2
  • 分子量:422.52
  • 类别:极光激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1 - ((2R,3R,4R,5R)-4 - ((叔丁基二甲基硅烷基)氧基)-3-氟-5-(羟甲基)

3'-O-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2'-脱氧-2'-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。

  • CAS号:1445379-59-8
  • 分子式:C15H25FN2O5Si
  • 分子量:360.45
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

放线菌素D

Actinomycin D 抑制 DNA 修复,IC50 为 0.42 μM。

  • CAS号:50-76-0
  • 分子式:C62H86N12O16
  • 分子量:1255.417
  • 类别:细菌
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1386.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:251-253 °C
  • 闪点:792.1±34.3 °C

三尖杉宁碱

Cephalomannine是紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:71610-00-9
  • 分子式:C45H53NO14
  • 分子量:831.901
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:929.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:139-141ºC
  • 闪点:516.0±34.3 °C

2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione,1-b-D-arabinofuranosyldihydro-

5,6-二氢-ara-uridine是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。

  • CAS号:30100-83-5
  • 分子式:C9H14N2O6
  • 分子量:246.22
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.614g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1,3'-Dimethylguanosine

1,3'-二甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。

  • CAS号:74466-66-3
  • 分子式:C12H17N5O5
  • 分子量:311.29
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD 407824

PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

  • CAS号:622864-54-4
  • 分子式:C20H12N2O3
  • 分子量:328.32100
  • 类别:WEE1
  • 密度:1.507g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2’,3’,5’-Tri-O-benzoyl-2’-β-C-methyl-3-deazauridine

2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2'-β-C-甲基-3-脱氮尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。

  • CAS号:2072145-54-9
  • 分子式:C32H27NO9
  • 分子量:569.56
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tubulin polymerization-IN-47

Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。

  • CAS号:2834087-62-4
  • 分子式:C22H21N3O3
  • 分子量:375.42
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Aza197

AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。

  • CAS号:1249398-09-1
  • 分子式:C24H36N6
  • 分子量:408.58
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5’-Azido-5’-deoxy-2’-O-(2-methoxyethyl)-5-methyluridine

5'-叠氮基-5'-脱氧-2'-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。

  • CAS号:2095417-42-6
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

咔唑-d8

咔唑-d8是氘标记的咔唑(HY-D0204)。咔唑是一种三环芳香杂环。咔唑可以形成一种新型的DNA小凹槽复合物,以抑制新DNA或RNA的合成[1][2]。

  • CAS号:38537-24-5
  • 分子式:C12HD8N
  • 分子量:175.256
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:355.0±11.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:160.0±11.9 °C

棕榈酸-D1

棕榈酸-d1是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。

  • CAS号:358730-99-1
  • 分子式:C16H31DO2
  • 分子量:257.43
  • 类别:HSP
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:340.6±5.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:154.1±12.5 °C

Valecobulin

Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

  • CAS号:1188371-47-2
  • 分子式:C26H28N6O5S
  • 分子量:536.60300
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Rintodestrant

Rintodestrant(G1T48)是一种口服活性、非甾体和选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant(G1T48)也是一种CDK4/6抑制剂[1]。

  • CAS号:2088518-51-6
  • 分子式:C26H19FO5S
  • 分子量:462.49
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

8-(烯丙氧基)鸟苷

8-烯氧基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。

  • CAS号:126138-81-6
  • 分子式:C13H17N5O6
  • 分子量:339.30
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.892 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PPARδ agonist 9

PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50: 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。

  • CAS号:928023-21-6
  • 分子式:C26H28ClF3N4O3S
  • 分子量:569.04
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-脱羧-3-氧代茶酸

1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸是一种抗癌剂。1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸抑制DNA合成。1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸诱导细胞凋亡[1]。

  • CAS号:214150-74-0
  • 分子式:C29H44O3
  • 分子量:440.66
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:535.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:291.7±26.6 °C

PROTAC Sirt2 Degrader-1

PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 > 100 μM) 无作用

  • CAS号:2098487-75-1
  • 分子式:C40H40N10O8S2
  • 分子量:852.94
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(2-氨基苯基)-4-[1-[2-(3-噻吩基)乙基]-1H-1,2,3-三唑-4-基]苯甲酰胺

HDAC3-IN-T247是一种有效和选择性的HDAC3(组蛋白脱乙酰酶3)抑制剂,IC50为0.24µM。HDAC3-IN-T247诱导HCT116细胞中NF-κB乙酰化的选择性增加。HDAC3-IN-T247具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247抑制癌细胞的生长,并激活潜在HIV感染细胞中的HIV基因表达【1】。

  • CAS号:1451042-18-4
  • 分子式:C21H19N5OS
  • 分子量:389.47
  • 类别:HDAC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:236 °C
  • 闪点:N/A

5-Azidomethyl-2’,3’,5’-tri-O-benzoyl uridine

5-叠氮甲基-2',3',5'-三-O-苯甲酰基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。

  • CAS号:1884334-72-8
  • 分子式:C31H25N5O9
  • 分子量:611.56
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SIRT5 inhibitor 2

SIRT5抑制剂2(化合物49)是一种有效的SIRT5抑制剂,IC50值为2.3μM。SIRT5抑制剂2对SIRT5依赖性脱琥珀酸化具有抑制活性。SIRT5抑制剂2可用于研究癌症和神经退行性疾病[1]。

  • CAS号:340306-87-8
  • 分子式:C18H12Cl2N2O3S
  • 分子量:407.27
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CK2-IN-9

CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。

  • CAS号:1461658-58-1
  • 分子式:C23H29N9O
  • 分子量:447.54
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Arimoclomol citrate

Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。

  • CAS号:368860-21-3
  • 分子式:C20H28ClN3O10
  • 分子量:505.90300
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(3B,4A,16A)-3,16,23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸

Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。Caulophyllogenin 可用于研究 2 型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。

  • CAS号:52936-64-8
  • 分子式:C30H48O5
  • 分子量:488.69900
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.19g/cm3
  • 沸点:621.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:>300ºC (dec.)
  • 闪点:343.7ºC

PF-06380101

PF-06380101是Dolastatin 10新型类似物,具有强细胞毒性,AMDE特性与其他auristatin类似物不同,ADCs中毒素分子。

  • CAS号:1436391-86-4
  • 分子式:C39H62N6O6S
  • 分子量:743.011
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:903.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:500.0±34.3 °C

6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛

NSC95682 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。

  • CAS号:20035-41-0
  • 分子式:C8H7BrO3
  • 分子量:231.04300
  • 类别:IRE1
  • 密度:1.653g/cm3
  • 沸点:282.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:102-105 °C(lit.)
  • 闪点:124.4ºC

NR-160

NR-160(NR160)是一种新型高效、选择性的组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂,IC50为30 nM,在所有HDAC I类亚型中显示SI(75-1847)。NR-160在经治疗的急性髓系白血病(AML)细胞系HL60中诱导α-微管蛋白乙酰化(ac-α-微管蛋白),但不诱导组蛋白H3(ac-H3)(抑制I类HDACs的标记)。NR-160增强硼替佐米、表阿霉素和柔红霉素对七种白血病细胞系的细胞毒性诱导

  • CAS号:2484895-50-1
  • 分子式:C25H21F3N6O3
  • 分子量:510.477
  • 类别:HDAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A