2098487-75-1

• 常用中文名：PROTAC Sirt2 Degrader-1
• 常用英文名：PROTAC Sirt2 Degrader-1
• CAS号：2098487-75-1
• 分子式：C₄₀H₄₀N₁₀O₈S₂
• 分子量：852.94
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2019-03-30 23:11:33
• 更新时间：2024-01-17 14:51:27
• PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 > 100 μM) 无作用

名称

• 中文名: PROTAC Sirt2 Degrader-1
• 英文名: PROTAC Sirt2 Degrader-1

物化性质

• 分子式: C₄₀H₄₀N₁₀O₈S₂
• 分子量: 852.94
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 > 100 μM) 无作用
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  SIRT2:0.25 μM (IC50)

• 体外研究: PROTAC Sirt2 Degrader-1(化合物12;10μM,1-6小时)诱导HeLa细胞中的Sirt2降解[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：10μM孵育时间：1-6小时结果：导致Sirt2降解,但对Sirt1水平没有影响。
• 参考文献:

  [1]. Schiedel M, et al. Chemically Induced Degradation of Sirtuin 2 (Sirt2) by a Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Based on Sirtuin Rearranging Ligands (SirReals). J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):482-491.