PD 407824

• 常用名: PD 407824
• 英文名: PD 407824
• CAS号: 622864-54-4
• 分子量: 328.32100
• 密度: 1.507g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₂N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

PD 407824用途

PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

PD 407824名称

• 英文名: 9-hydroxy-4-phenyl-6H-pyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3-dione

PD 407824生物活性

• 描述: PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> WEE1
• 靶点:

  Chk1:47 nM (IC50)

  WEE1:97 nM (IC50)

• 体外研究: PD 407824足以阻断CHK1,导致p21的显着下调,导致CDK8/9的激活,进而导致SMAD2/3的消耗[1]。PD 407824对Chk1和WEE1的选择性高于PKC和Cdk4,IC50分别为3.4μM和3.75μM[3]。
• 参考文献:

  [1]. Palmer BD, et al. 4-Phenylpyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H,6H)-dione inhibitors of the checkpoint kinase Wee1. Structure-activity relationships for chromophore modification and phenyl ring substitution. J Med Chem. 2006 Aug 10;49(16):4896-911.

  [2]. Feng L, et al. Discovery of a Small-Molecule BMP Sensitizer for Human Embryonic Stem Cell Differentiation. Cell Rep. 2016 May 31;15(9):2063-75.

  [3]. Smaill JB, et al. Synthesis and structure-activity relationships of N-6 substituted analogues of 9-hydroxy-4-phenylpyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H,6H)-diones as inhibitors of Wee1 and Chk1 checkpointkinases. Eur J Med Chem. 2008 Jun;43(6):1276-96. Epub 2007 Aug 6.

PD 407824物理化学性质

• 密度: 1.507g/cm3
• 分子式: C₂₀H₁₂N₂O₃
• 分子量: 328.32100
• 精确质量: 328.08500
• PSA: 85.95000
• LogP: 3.33320
• InChIKey: IAUZTOZLTFSMIE-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C1NC(=O)c2c1c(-c1ccccc1)cc1[nH]c3ccc(O)cc3c21
• 折射率: 1.81
• 储存条件: 2-8°C，密闭，干燥

PD 407824MSDS

PD 407824MSDS英文版

PD 407824安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

PD 407824英文别名

• MFCD09753286