1188371-47-2

• 常用中文名：Valecobulin
• 常用英文名：Valecobulin
• CAS号：1188371-47-2
• 分子式：C₂₆H₂₈N₆O₅S
• 分子量：536.60300
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2017-04-30 06:31:36
• 更新时间：2024-01-23 00:04:46
• Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: Valecobulin
• 英文名: (2S)-2-amino-3-methyl-N-[4-[3-(1,2,4-triazol-1-yl)-4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]butanamide
• 英文别名: UNII-P48P97V001; CKD-516 free base

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₈N₆O₅S
• 分子量: 536.60300
• 精确质量: 536.18400
• PSA: 175.21000
• LogP: 4.91920

生物活性

• 描述: Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  Beta-tubulin polymerization[1].

• 体内研究: 在Varacobulin(CKD516)(5,9或12 mg/m2,iv)治疗组中,VX2肝肿瘤兔的肿瘤大小变化明显小于对照组[2]。动物模型：VX2肝脏荷瘤兔(雄性新西兰白兔体重在2.5至3.5公斤之间)[2]。剂量：以5,9或12mg/m 2体表面积的剂量溶于5mL盐水中。给药：静脉注射一次。结果：治疗组肿瘤大小变化明显小于对照组。
• 参考文献:

  [1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.

  [2]. Joo I, et al. Intravoxel incoherent motion diffusion-weighted MR imaging for monitoring the therapeutic efficacy of the vascular disrupting agent CKD-516 in rabbit VX2 liver tumors. Radiology. 2014 Aug;272(2):417-26.