N-(2-氨基苯基)-4-[1-[2-(3-噻吩基)乙基]-1H-1,2,3-三唑-4-基]苯甲酰胺

• 常用名: N-(2-氨基苯基)-4-[1-[2-(3-噻吩基)乙基]-1H-1,2,3-三唑-4-基]苯甲酰胺
• 英文名: T247
• CAS号: 1451042-18-4
• 分子量: 389.47
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₁₉N₅OS
• 熔点: 236 °C
• 闪点: N/A

用途

HDAC3-IN-T247是一种有效和选择性的HDAC3(组蛋白脱乙酰酶3)抑制剂,IC50为0.24µM。HDAC3-IN-T247诱导HCT116细胞中NF-κB乙酰化的选择性增加。HDAC3-IN-T247具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247抑制癌细胞的生长,并激活潜在HIV感染细胞中的HIV基因表达【1】。

名称

• 中文名: N-(2-氨基苯基)-4-[1-[2-(3-噻吩基)乙基]-1H-1,2,3-三唑-4-基]苯甲酰胺
• 英文名: N-(2-Aminophenyl)-4-{1-[2-(3-thienyl)ethyl]-1H-1,2,3-triazol-4-yl}benzamide

生物活性

• 描述: HDAC3-IN-T247是一种有效和选择性的HDAC3(组蛋白脱乙酰酶3)抑制剂,IC50为0.24µM。HDAC3-IN-T247诱导HCT116细胞中NF-κB乙酰化的选择性增加。HDAC3-IN-T247具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247抑制癌细胞的生长,并激活潜在HIV感染细胞中的HIV基因表达【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC3:0.24 μM (IC50)

  HDAC1:19 μM (IC50)

  HDAC4:>100 μM (IC50)

  HDAC6:>100 μM (IC50)

  HDAC8:>100 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Suzuki T, et al. Identification of highly selective and potent histone deacetylase 3 inhibitors using click chemistry-based combinatorial fragment assembly. PLoS One. 2013 Jul 16;8(7):e68669.

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 熔点: 236 °C
• 分子式: C₂₁H₁₉N₅OS
• 分子量: 389.47
• 精确质量: 389.131042
• LogP: 2.58
• 外观性状: 固体;White to Yellow to Orange powder to crystal
• 折射率: 1.706
• 储存条件: <0°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

英文别名

• Benzamide, N-(2-aminophenyl)-4-[1-[2-(3-thienyl)ethyl]-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-
• N-(2-Aminophenyl)-4-{1-[2-(3-thienyl)ethyl]-1H-1,2,3-triazol-4-yl}benzamide
• T247