Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。
MAO-B-IN-26 (Compound IC9) 是一种 MAO-B 和 乙酰胆碱酯酶 抑制剂。MAO-B-IN-26 保护 SH-SY5Y 细胞免受 Aβ 诱导的细胞毒性、形态变化、ROS 生成和膜损伤。MAO-B-IN-26 还抑制 Aβ 诱导的自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。MAO-B-IN-26 可用作对抗阿尔茨海默病的神经保护剂。
Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
LRRK2 inhibitor 1是有效,选择性的 LRRK2 抑制剂,IC50为6.8 nM。
Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
PTC-209 是一种特异性的 BMI-1 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。
Isorhapontigenin,一种从中草药 Gnetum cleistostachyum 中分离出的口服生物可利用的膳食多酚,显示抗炎效果。Isorhapontigenin 诱导自噬并抑制浸润性膀胱癌的形成。
Vemurafenib-d7是氘标记的Vemurafenib。Vemurafenib(PLX4032)是一种一流的、选择性强的B-RAF激酶抑制剂,RAFV600E和c-RAF-1的IC50s分别为31和48 nM[1][4]。Vemurafenib诱导细胞自噬[5]。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。
美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。
马普替林是一种高选择性去甲肾上腺素能再摄取阻断剂,具有很强的抗抑郁疗效。马普替林通过靶向ERK信号通路和CRABP1诱导癌细胞凋亡。马普替尼抑制细胞增殖和转移,具有抗癌作用[1][2]。
PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
Idelalisib (CAL-101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂,IC50为2.5 nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40 到 300。
8-氯腺苷(8-Cl-Ado),一种独特的核糖核苷类似物,消耗内源性ATP,随后诱导AMPK的磷酸化和激活。8-氯腺苷诱导自噬细胞死亡。8-氯腺苷有效抑制小鼠体内肿瘤生长[1]。
Pemetrexed disodium是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
Iohexol是造影剂。
吲哚美辛法尼西是一种口服活性吲哚美辛前药。吲哚美辛(吲哚美辛)是COX1和COX2的一种强效、血脑通透性和非选择性抑制剂,在CHO细胞中,人COX-1和COX-2的IC50分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛通过干扰溶酶体的正常功能破坏自噬通量[1][2]。
腺苷-1′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。
卡麦角林-d6是氘标记的卡麦角林。卡麦角林是一种麦角衍生的多巴胺D2样受体激动剂,对D2、D3和5-HT2B受体具有高度亲和力(Ki分别为0.7、1.5和1.2)。
Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。
腺苷-13C5是13C标记的腺苷[1]。腺苷(腺嘌呤核糖核苷)是一种普遍存在的内源性自闭症,通过四种G蛋白偶联受体A1、A2A、A2B和A3的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节[2][3]。